Kakšna je razlika med Desloratadinom in Loratadinom?

V lekarniški mreži lahko najdete dva podobna imena zdravila - Loratadin, Desloratadin. Oba zdravila uporabljamo za odpravo simptomov alergij. Kljub temu, da imajo podoben učinek na telo, imajo droge veliko razliko. Kakšna je razlika Desloratadine iz Loratadininega članka.

Razlika med zdravili

Glavna razlika Desloratadina iz Loratadina je drugačna učinkovina. Ta zdravila imajo ime, prvotno aktivno sestavino. V prvem primeru je zdravilna učinkovina desloratadin, presnovek loratadina. Je del priljubljenih antihistaminičnih tablet Erius.

Glavne razlike med zdravili so:

  • Druga generacija. Ena generacija drog III, druga - II. Višja stopnja generacije, boljše je zdravilo, običajno ima manj toksičnosti;
  • Presnovek se lahko uporablja pri bronhialni astmi pri odraslih in otrocih. Ruski kolega se ne more pohvaliti s tako kakovostjo, je kontraindiciran pri napadih.
  • Različne aktivne sestavine;
  • Dozirna oblika. Desloratadin ima eno obliko sproščanja - tablete. Drugo zdravilo - sirup za otroke, tablete, šumeče tablete;
  • Loratadin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 2 let, analog pa se lahko uporablja pri otrocih, starih od 1 leta dalje;
  • Zdravila se razlikujejo v odmerkih, koncentracija zdravilne učinkovine se razlikuje. Vzemite en priporočeni odmerek 5-10 ml, drugi - 1,25-5 ml na dan;
  • Primerjalna analiza povratnih informacij je pokazala, da je Loratadin zaradi svoje publicitete bolj priljubljen pri ljudeh. Vendar pa ima sogovornik več pozitivnih mnenj o učinkovitosti. Ljudje jo redko kupijo za zdravljenje, vendar govorijo o njegovi učinkovitosti;
  • Loratadin ima več kontraindikacij.

Primerjava Desloratadina in Loratadina kaže, da imajo zdravila značilne lastnosti, ki jih je treba med zdravljenjem upoštevati. Glede na razlike v režimu odmerjanja, koncentraciji, seznamu kontraindikacij ne smete sami jemati zdravila, prav tako pa se ne odločite za eno ali drugo zdravilo.

Kaj združuje zdravila

Droge imajo obsežen seznam razlik, vendar obstajajo podobne lastnosti. Oba zdravila sta namenjena za boj proti alergijski reakciji telesa. Imajo antihistaminski, antieksudativni, antipruritični učinek, ki blokira histaminske receptorje.

Zdravilo Desloratadin in Loratadin je mogoče jemati z naslednjimi patologijami: t

  • urtikarija,
  • alergijski rinitis,
  • zabuhlost
  • Quincke otekanje,
  • konjunktivitis.

Ker je eno zdravilo presnovek drugega, je zaželeno, da se droge hkrati pijejo. Bolje je izbrati eno zdravilo.

Da bi razumeli, katera zdravila so bolj primerna za zdravljenje, je treba spremeniti njihove farmakološke lastnosti. Desloratadin se lahko uporablja pri otrocih od enega leta, vendar nima posebne oblike sproščanja za otroke. Orodje deluje na problem 3-krat hitreje in učinkoviteje, vendar ga ni mogoče vzeti dolgo časa brez posvetovanja z zdravnikom. Na stroške (150-500 rubljev) večkrat višja od enakovredne (30-70 rubljev).

Viri:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595
GRLS: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371t=

Našli ste napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter

http://pillsman.org/25310-v-chem-raznica-dezloratadina-i-loratadina.html

Desloratadin in loratadin - razlike

Če želite hitro razumeti, kaj je desloratadin, pomislite na tako priljubljeno drogo kot je Erius. To je dokaj običajno orodje, predpisano za zdravljenje alergij. Njegova učinkovina, desloratadin, je presnovek loratadina. Ta faktor je določal različne učinke obeh snovi. Desloratadin in loratadin - razlike, ki so navedene v nadaljevanju, učinkovito preprečujejo preobčutljivost za različne dražljaje, lajšajo zabuhlost in imajo anti-eksudativne učinke.

Kakšna je razlika med loratadinom in desloratadinom?

Obe snovi zavirata receptorje histamina n1. Nimajo kardiotoksičnega in hipnotičnega učinka, hitro se izločijo iz telesa in se ne zadržujejo v njem.

Vendar pa je desloratadin presnovek loratadina, to je njegov proizvodni proces. Tako se pri jemanju loratadina pred začetkom njegovega delovanja spremeni v desloratadin. Zato slednja začne delovati veliko hitreje kot droga prejšnje generacije, saj je ni treba pretvoriti v končno snov.

Kateri je boljši - desloratadin ali loratadin?

Prednosti desloratadina so visoka učinkovitost. To je 4-15-krat bolj aktivno kot njegov predhodnik. To vam omogoča, da hitro dosežete maksimalno koncentracijo in zmanjšate doziranje za polovico.

Treba je omeniti, da se večina zdravil, ki temeljijo na desloratadinu, prodaja v obliki sirupa, zaradi česar je mogoče zdraviti otroke od šestih mesecev.

Če upoštevamo desloratadin in loratadin in odgovorimo na vprašanje, kakšna je razlika, je treba omeniti, da jemanje slednjega zahteva normalno delovanje jeter. V primeru kakršnih koli patologij bo preoblikovanje v desloratadin postalo nemogoče.

Stroški zdravil, ki temeljijo na desloratadinu, so veliko višji kot pri tistih z loratadinom. Zadnje zdravilo je treba dati prednost, če se morate ukvarjati z izoliranimi primeri alergij v odsotnosti bolezni jeter.

http://womanadvice.ru/dezloratadin-i-loratadin-otlichiya

Loratadin in Desloratadin: kakšna je razlika med zdravili

Alergijske reakcije v telesu se razvijejo kot odziv na delovanje zunanjih ali notranjih dražljajev. Zdravljenje alergijskih bolezni vključuje predvsem identifikacijo alergenov in preprečevanje stika z njimi. Za odpravo znakov bolezni, kakor tudi za ublažitev stanja bolnikov, se določi kompleksno zdravljenje z uporabo zdravil.

Načelo delovanja Desloratadina in Loratadina

Pri zdravljenju različnih vrst alergijskih bolezni se uporabljajo antihistaminiki, hormoni in kromoglicična kislina. Lokalno uporabljeni topikalni pripravki v obliki mazil, krem, gelov.

Loratadin in Desloratadin sta precej pogosta zdravila iz skupine antihistaminikov, predpisanih za zdravljenje alergij. Učinkovito odpravljajo srbenje, otekanje, imajo antispazmodični učinek na mišično tkivo.

Klinični učinek loratadina je posledica sposobnosti selektivnega blokiranja histaminskih receptorjev H1 v žilah, gladkih vlaknastih mišic, centralnega živčnega sistema, ki so odgovorni za razvoj alergijskih manifestacij.

Loratadin se razlikuje od oblik sproščanja metabolita. Desloratadin predstavljajo samo tablete s koncentracijo 5 mg snovi.

Loratadin ima tri oblike - bele konveksne tablete s tveganjem na eni strani, ločilno vdolbino na zadnji strani. Sirup je narejen z različnimi okusi. Šumeče tablete imajo tudi bele ali rahlo rumene odtenke. Pred uporabo topen v vodi. Zdravilo je treba jemati pred uporabo hrane - povečuje njegovo biološko uporabnost za organizem.

Aktivna sestavina vstopi v krvni obtok 10-15 minut po zaužitju. Antialergijski učinek opazimo v 30-120 minutah po zaužitju zdravila. Zdravilna učinkovina doseže svoj maksimum v 4–12 urah in traja ves dan.

Pogosto pojav neželenih učinkov zaradi prekomerne občutljivosti na sestavine zdravila, z odpravo neželenih simptomov mimo.

Desloratadin je tudi zaviralec H1, za katerega je značilno daljše delovanje. Zdravilna učinkovina je produkt presnove Loratadina in jo večkrat presega učinkovitost. Zavira številne reakcije imunskega sistema kot odziv na alergene (sproščanje interlevkinov, citokinov, kemokinov), posredno preprečuje sproščanje levkotriena C4 in prostaglandina D2. Poleg zabuhlosti in srbenja se Desloratadin bori proti alergensko odvisnemu bronhospazmu in bronhialni hiperreaktivnosti.

Zdravilna učinkovina se dobro absorbira iz črevesja, po 30 minutah jo najdemo v krvnem obtoku, najvišjo koncentracijo dosežemo po 3 urah, če pa jo uporabimo v 20 mg 2 tedna, v telesu ni znakov kopičenja snovi.

Izloča se skozi prebavni trakt in ledvice 20-30 ur. Pri uporabi tega zdravila ni opaziti sedativni učinek, kot tudi depresija psihomotoričnih reakcij.

Glavne razlike

Oba antialergijska zdravila so predstavniki antihistaminikov, ki se hitro presnavljajo in izločajo v telo. Vendar pa obstajajo številne pomembne razlike, ki so predstavljene v tabeli.

Razlike v delovanju zdravil zaradi različnih sestavin, ki sestavljajo njihovo sestavo. Loratadin je predhodnik desloratadina, zato se klinični učinek opazi kasneje. To zdravilo je bolje uporabiti v redkih primerih simptomov alergije, kot tudi v odsotnosti bolezni jeter.

V primerih motenega delovanja jeter je nadaljnje preoblikovanje in izločanje loratadina težko.

Antihistaminiki z zdravilno učinkovino desloratadin so učinkovitejši, kar vam omogoča predpisovanje nižjih odmerkov zdravil. Presnovek loratadina povzroča manj stranskih učinkov, vendar je na voljo le v eni obliki odmerjanja - tabletah. Za majhne otroke je bolj primerna uporaba zdravil v obliki sirupa.

Pod kakšnimi pogoji je bolje uporabiti sredstva

Loratadin je učinkovit pri zdravljenju različnih vrst alergij, kot so alergijski rinokonjunktivitis (seneni nahod, polinoza), urtikarija, angioedem, ekcem, reakcije na pik insektov, atopični dermatitis, psevdoalergijski sindromi.

Orodje se lahko uporablja za otroke, stare od 2 let, ki tehtajo 30 kg. Previdno in prilagajanje odmerkov se uporablja pri odpovedi jeter, bolezni srca.

Učinek zdravila na plod ni znan, zato ga med nosečnostjo ne priporočamo. Zdravilna učinkovina in njeni derivati ​​lahko prodrejo v materino mleko, dojenje med zdravljenjem pa je treba prekiniti.

Za povečanje koncentracije loratadina v krvi lahko njegovo kombinirano uporabo z eritromicinom, ketokonazolom, cimetidinom ter interakcijo zdravila z zaviralci CYP3A4, CYP2D6.

Desloratadin s sezonskim in celoletnim alergijskim rinitisom in konjunktivitisom zmanjšuje pogostnost kihanja, zmanjšuje solzenje, izcedek iz nosu in zamašen nos ter otekanje, srbenje in hiperemijo sluznice.

Ko urtikarija zmanjša ali popolnoma odpravi prisotnost izpuščaja in srbenja. Pri bronhialni astmi so otroci in odrasli predpisani kot adjuvans.

Ker Desloratadin nima toksičnega učinka na miokard, ga lahko uporabimo pri bolnikih s srčnimi obolenji. Za razliko od antialergijskih zdravil I in II generacije, Desloratadin nima skoraj nobenega sedativnega učinka in ne vpliva na psihomotorične funkcije.

Med kliničnimi preskušanji zdravila niso opazili pomembnih učinkov pri medsebojnem delovanju z drugimi zdravili in alkoholom. To vam omogoča, da predpiše to zdravilo v kombinaciji z antibiotiki, protiglivičnimi in drugimi zdravili. Zaradi omejenega seznama kontraindikacij lahko bolnike z jetrno boleznijo jemljete.

Trajanje uporabe je odvisno od trajanja simptomov alergijskih bolezni. Po odpravi znakov alergije se zdravljenje prekine, če se simptomi ponovijo, se zdravljenje znova začne.

Mnenja o drogah

Ocene ljudi, ki jemljejo zdravila Loratadin in desloratadin:

Pred šestimi leti so mi diagnosticirali sezonsko polinozo (rinokonjunktivitis). Znaki bolezni se ponavadi pojavijo od maja do jeseni, ko se pojavi cvetni prah. Poleg hladnih, rdečih oči, zelo boleče in srbeče grlo. Že zelo dolgo sem vzel pravo zdravilo, dokler ga Erius ni poskusil. Na moje presenečenje sem v 20 minutah začutil olajšanje. Poleg tega ne povzroča zaspanosti. Big "BUT" - svoje precej visoke stroške.

Marina, 26 let

Za zdravljenje alergijskega rinitisa mi je zdravnik predpisal Loratadin. Za paket s 30 tabletami sem takrat dal le 40 rubljev. Zjutraj pred jedjo vidimo eno tableto. Imel sem srečo, da se je dobro spopadel z boleznijo, odstranil zabuh, olajšal dihanje. Ni mi bilo treba poskusiti drage droge.

Elena, stara 23 let

Nenehno trpim zaradi alergij, včasih so otekline, rdečice, srbenje na pregibih sklepov, morda ne vem, kdaj cvetijo nekatere rastline. Zato jemljem tablete Loratadine samo v akutnem obdobju, ko se pojavijo težave. Deluje seveda ne takoj, toda po šestih urah pride opazno olajšanje, absolutno vse izgine šele po nekaj dneh.

Nikolai, 41 let

Moj sin (star 5 let) ima pogosto obstruktivni bronhitis, dihanje postane zelo težko in sploh ne more lagati dolgo. Tablete loratadina pomagajo hitro ublažiti stanje malega sina. Skupaj z antibiotiki, dokler se ne okreva.

Evgenia, stara 21 let

Statistična analiza mnenj bolnikov o zdravljenju alergij z antihistaminiki kaže na razširjeno priljubljenost Loratadina, zaradi njegove večje slave.

Po drugi strani pa je njegov metabolit, glede na preglede, učinkovitejši in kaže boljše rezultate. V vsakem primeru ni nujno, da se samozdravite, le kvalificirani alergolog bo lahko določil potrebna zdravila.

http://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/loratadin-i-dezloratadin.html

Desloratadin in loratadin

V lekarniški mreži lahko najdete dva podobna imena zdravila - Loratadin, Desloratadin. Oba zdravila uporabljamo za odpravo simptomov alergij. Kljub temu, da imajo podoben učinek na telo, imajo droge veliko razliko. Kakšna je razlika Desloratadine iz Loratadininega članka.

Glavna razlika Desloratadina iz Loratadina je drugačna učinkovina. Ta zdravila imajo ime, prvotno aktivno sestavino. V prvem primeru je zdravilna učinkovina desloratadin, presnovek loratadina. Je del priljubljenih antihistaminičnih tablet Erius.

  • Druga generacija. Ena generacija drog III, druga - II. Višja stopnja generacije, boljše je zdravilo, običajno ima manj toksičnosti;
  • Presnovek se lahko uporablja pri bronhialni astmi pri odraslih in otrocih. Ruski kolega se ne more pohvaliti s tako kakovostjo, je kontraindiciran pri napadih.
  • Različne aktivne sestavine;
  • Dozirna oblika. Desloratadin ima eno obliko sproščanja - tablete. Drugo zdravilo - sirup za otroke, tablete, šumeče tablete;
  • Loratadin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 2 let, analog pa se lahko uporablja pri otrocih, starih od 1 leta dalje;
  • Zdravila se razlikujejo v odmerkih, koncentracija zdravilne učinkovine se razlikuje. Vzemite en priporočeni odmerek 5-10 ml, drugi - 1,25-5 ml na dan;
  • Primerjalna analiza povratnih informacij je pokazala, da je Loratadin zaradi svoje publicitete bolj priljubljen pri ljudeh. Vendar pa ima sogovornik več pozitivnih mnenj o učinkovitosti. Ljudje jo redko kupijo za zdravljenje, vendar govorijo o njegovi učinkovitosti;
  • Loratadin ima več kontraindikacij.

Primerjava Desloratadina in Loratadina kaže, da imajo zdravila značilne lastnosti, ki jih je treba med zdravljenjem upoštevati. Glede na razlike v režimu odmerjanja, koncentraciji, seznamu kontraindikacij ne smete sami jemati zdravila, prav tako pa se ne odločite za eno ali drugo zdravilo.

Droge imajo obsežen seznam razlik, vendar obstajajo podobne lastnosti. Oba zdravila sta namenjena za boj proti alergijski reakciji telesa. Imajo antihistaminski, antieksudativni, antipruritični učinek, ki blokira histaminske receptorje.

Zdravilo Desloratadin in Loratadin je mogoče jemati z naslednjimi patologijami: t

  • urtikarija,
  • alergijski rinitis,
  • zabuhlost
  • Quincke otekanje,
  • konjunktivitis.

Ker je eno zdravilo presnovek drugega, je zaželeno, da se droge hkrati pijejo. Bolje je izbrati eno zdravilo.

Da bi razumeli, katera zdravila so bolj primerna za zdravljenje, je treba spremeniti njihove farmakološke lastnosti. Desloratadin se lahko uporablja pri otrocih od enega leta, vendar nima posebne oblike sproščanja za otroke. Orodje deluje na problem 3-krat hitreje in učinkoviteje, vendar ga ni mogoče vzeti dolgo časa brez posvetovanja z zdravnikom. Na stroške (150-500 rubljev) večkrat višja od enakovredne (30-70 rubljev).

Našli ste napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter

Na enem od forumov se je nekdo šalil, da je glavna razlika med temi drogami število črk v naslovu. Delež resnice v tej šali je precej velik. Čeprav loratadina in desloratadina ne moremo imenovati popolni analogi, ker so pred transformacijo v telesu to še vedno različne snovi, vendar primerjava v praksi kaže, da imajo veliko več podobnosti kot razlike. Poglejmo, v katerih primerih bodo razlike upravičene za izbiro.

Prvič, ne zaupajte tistim, ki pišejo, da je desloratadin včasih učinkovitejši od loratadina. Za to obstaja vsaj dva dobra razloga:

  • zanesljive klinične študije še niso bile izvedene za primerjavo učinkov teh zdravil med seboj v praksi
  • to je v teoriji nemogoče, saj se običajen loratadin po zaužitju in padcu v kri spremeni v popolnoma enak desloratadin.

Seveda bo moč delovanja odvisna od odmerka zdravila, vendar ob standardnih priporočenih hitrostih - ena tableta na dan, ni nobene pomembne razlike v učinkovitosti.

Zato se postavlja logično vprašanje, kaj je novejši desloratadin boljši od svojega predhodnika? Obstajajo tri pomembne prednosti:

  1. Pri polni moči začne delovati 2-3 krat hitreje (odvisno od posamezne stopnje presnove), saj je sprva aktivni presnovek, to je kemična spojina, ki ima neposredno antihistaminični učinek.
  2. Potreben je polovični dnevni odmerek (5 mg v primerjavi z 10 za loratadin). To delno zmanjšuje tveganje neželenih učinkov. Omogoča tudi znižanje starostne omejitve za eno leto - v obliki suspenzije ali sirupa, ki se lahko daje otrokom, starejšim od enega leta.
  3. Je zdravilo izbire za ljudi z boleznimi jeter, saj je v nasprotju z nasprotnikom ta organ manj stresen.

Zaradi krajšega časa čiščenja se terapevtska koncentracija v krvi hitreje zmanjšuje, kar pomeni, da je trajanje delovanja desloratadina manjše. Vendar pa mora biti 5 mg na dan dovolj za večino odraslih.

Drugi minus so stroški, ki bodo skoraj vedno dražji za enako število tablet. Odvisno od proizvajalca (uvoženega ali lokalnega) je razlika lahko trikratna.

Pripravki za desalat in Erius (Islandija in Belgija), ki temeljijo na desloratadinu

Na splošno je pri odpravljanju simptomov alergije pri odraslih najbolj opazna razlika med loratadinom in desloratadinom hitrost delovanja. Če za vas ta parameter ni kritičen, potem ne morete plačati in vzeti običajno. Nekateri zdravniki priporočajo uporabo loratadina pred spanjem in spremenjeno različico za lajšanje dnevnih simptomov ali v več sili.

Loratadin in Desloratadin: kakšna je razlika med zdravili

Alergijske reakcije v telesu se razvijejo kot odziv na delovanje zunanjih ali notranjih dražljajev. Zdravljenje alergijskih bolezni vključuje predvsem identifikacijo alergenov in preprečevanje stika z njimi. Za odpravo znakov bolezni, kakor tudi za ublažitev stanja bolnikov, se določi kompleksno zdravljenje z uporabo zdravil.

Pri zdravljenju različnih vrst alergijskih bolezni se uporabljajo antihistaminiki, hormoni in kromoglicična kislina. Lokalno uporabljeni topikalni pripravki v obliki mazil, krem, gelov.

Loratadin in Desloratadin sta precej pogosta zdravila iz skupine antihistaminikov, predpisanih za zdravljenje alergij. Učinkovito odpravljajo srbenje, otekanje, imajo antispazmodični učinek na mišično tkivo.

Klinični učinek loratadina je posledica sposobnosti selektivnega blokiranja histaminskih receptorjev H1 v žilah, gladkih vlaknastih mišic, centralnega živčnega sistema, ki so odgovorni za razvoj alergijskih manifestacij.

Loratadin se razlikuje od oblik sproščanja metabolita. Desloratadin predstavljajo samo tablete s koncentracijo 5 mg snovi.

Loratadin ima tri oblike - bele konveksne tablete s tveganjem na eni strani, ločilno vdolbino na zadnji strani. Sirup je narejen z različnimi okusi. Šumeče tablete imajo tudi bele ali rahlo rumene odtenke. Pred uporabo topen v vodi. Zdravilo je treba jemati pred uporabo hrane - povečuje njegovo biološko uporabnost za organizem.

Aktivna sestavina vstopi v krvni obtok 10-15 minut po zaužitju. Antialergijski učinek opazimo v 30-120 minutah po zaužitju zdravila. Zdravilna učinkovina doseže svoj maksimum v 4–12 urah in traja ves dan.

Pogosto pojav neželenih učinkov zaradi prekomerne občutljivosti na sestavine zdravila, z odpravo neželenih simptomov mimo.

Desloratadin je tudi zaviralec H1, za katerega je značilno daljše delovanje. Zdravilna učinkovina je produkt presnove Loratadina in jo večkrat presega učinkovitost. Zavira številne reakcije imunskega sistema kot odziv na alergene (sproščanje interlevkinov, citokinov, kemokinov), posredno preprečuje sproščanje levkotriena C4 in prostaglandina D2. Poleg zabuhlosti in srbenja se Desloratadin bori proti alergensko odvisnemu bronhospazmu in bronhialni hiperreaktivnosti.

Zdravilna učinkovina se dobro absorbira iz črevesja, po 30 minutah jo najdemo v krvnem obtoku, najvišjo koncentracijo dosežemo po 3 urah, če pa jo uporabimo v 20 mg 2 tedna, v telesu ni znakov kopičenja snovi.

Izloča se skozi prebavni trakt in ledvice 20-30 ur. Pri uporabi tega zdravila ni opaziti sedativni učinek, kot tudi depresija psihomotoričnih reakcij.

http://stop-allergies.ru/dezloratadin-i-loratadin/

Brez alergij!

medicinski priročnik

Loratadin ali desloratadin, ki je boljši

Če želite hitro razumeti, kaj je desloratadin, pomislite na tako priljubljeno drogo kot je Erius. To je dokaj običajno orodje, predpisano za zdravljenje alergij. Njegova učinkovina, desloratadin, je presnovek loratadina. Ta faktor je določal različne učinke obeh snovi. Desloratadin in loratadin - razlike, ki so navedene v nadaljevanju, učinkovito preprečujejo preobčutljivost za različne dražljaje, lajšajo zabuhlost in imajo anti-eksudativne učinke.

Obe snovi zavirata receptorje histamina n1. Nimajo kardiotoksičnega in hipnotičnega učinka, hitro se izločijo iz telesa in se ne zadržujejo v njem.

Vendar pa je desloratadin presnovek loratadina, to je njegov proizvodni proces. Tako se pri jemanju loratadina pred začetkom njegovega delovanja spremeni v desloratadin. Zato slednja začne delovati veliko hitreje kot droga prejšnje generacije, saj je ni treba pretvoriti v končno snov.

Prednosti desloratadina so visoka učinkovitost. To je 4-15-krat bolj aktivno kot njegov predhodnik. To vam omogoča, da hitro dosežete maksimalno koncentracijo in zmanjšate doziranje za polovico.

Treba je omeniti, da se večina zdravil, ki temeljijo na desloratadinu, prodaja v obliki sirupa, zaradi česar je mogoče zdraviti otroke od šestih mesecev.

Če upoštevamo desloratadin in loratadin in odgovorimo na vprašanje, kakšna je razlika, je treba omeniti, da jemanje slednjega zahteva normalno delovanje jeter. V primeru kakršnih koli patologij bo preoblikovanje v desloratadin postalo nemogoče.

Stroški zdravil, ki temeljijo na desloratadinu, so veliko višji kot pri tistih z loratadinom. Zadnje zdravilo je treba dati prednost, če se morate ukvarjati z izoliranimi primeri alergij v odsotnosti bolezni jeter.

V tem članku si lahko preberete navodila za uporabo zdravila Desloratadine. Predstavljeni pregledi obiskovalcev strani - potrošniki tega zdravila, kot tudi mnenja zdravnikov specialistov o uporabi desloratadina v svoji praksi t Velika zahteva za aktivnejšo dodajanje povratnih informacij o zdravilu: zdravilo je pomagalo ali ni pomagalo odpraviti bolezni, kakšni zapleti in neželeni učinki so bili opaženi, kar pa proizvajalec morda ni navedel v opombi. Analogi Desloratadin v prisotnosti razpoložljivih strukturnih analogov. Uporablja se za zdravljenje alergijskega rinitisa ali rinitisa, urtikarije in drugih manifestacij alergije pri odraslih, otrocih, kot tudi med nosečnostjo in dojenjem. Sestava antihistaminskega zdravila.

Desloratadin - blokator histaminskih receptorjev H1 (dolgotrajno delovanje). Je primarni aktivni presnovek loratadina. Zavira sproščanje histamina in levkotriena C4 iz mastocitov. Preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij. Ima antialergijsko, antipruritično in antieksudativno delovanje. Zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje nastanek edema tkiva, lajša spazme gladkih mišic. Skoraj nobenega sedativnega učinka in če ga jemljemo v odmerku 7,5 mg, ne vpliva na hitrost psihomotoričnih reakcij. Primerjalne študije desloratadina in loratadina niso pokazale kvalitativnih ali kvantitativnih razlik v toksičnosti obeh zdravil v primerljivih odmerkih (ob upoštevanju koncentracije desloratadina).

Sestava

Desloratadin + pomožne snovi.

Farmakokinetika

Po zaužitju se začne določati v plazmi po 30 minutah. Hrana ne vpliva na distribucijo. Biološka uporabnost je sorazmerna z odmerkom v območju od 5 mg do 20 mg. Vezava na plazemske beljakovine je 83-87%. Po enkratnem odmerku v odmerku 5 mg ali 7,5 mg Cmax dosežemo v 2-6 urah (povprečno 3 ure). Ne prodre v hematoencefalno pregrado (BBB). Intenzivno se presnovi v jetrih s hidroksilacijo z nastankom 3-OH-desloratadina, skupaj z glukuronidom, le majhen del zaužitega odmerka se izloči preko ledvic (manj kot 2%) in blata (manj kot 7%). Pri uporabi desloratadina v odmerku 5 mg do 20 mg 1-krat na dan 14 dni ni bilo nobenih znakov klinično pomembne kumulacije.

Indikacije

  • sezonski in trajni alergijski rinitis
  • kronična idiopatska urtikarija.

Oblike sprostitve

5 mg obložene tablete.

Druge oblike, sirup, kapljice ali kapsule ne obstajajo.

Navodila za uporabo in odmerjanje

Odrasli in mladostniki, stari 12 let in več, se predpisujejo peroralno, ne glede na vnos hrane, v odmerku 5 mg na dan.

Otroci, stari od 1 do 5 let - 1,25 mg 1-krat na dan, stari od 6 do 11 let - 2,5 mg 1-krat na dan.

Neželeni učinki

  • glavobol;
  • halucinacije;
  • psihomotorična hiperreaktivnost;
  • krči;
  • suha usta;
  • hepatitis;
  • fotosenzibilizacija;
  • mialgija;
  • kratka sapa;
  • občutek utrujenosti

Kontraindikacije

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Desloratadin je kontraindiciran za uporabo med nosečnostjo in dojenjem (dojenjem).

Uporaba pri otrocih

Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 1 leta.

Posebna navodila

S previdnostjo, predpisano z desloratadinom pri hudi odpovedi ledvic.

Sočasno uživanje hrane ne vpliva na porazdelitev desloratadina v telesu.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov

Opaženi so bili škodljivi učinki na vožnjo ali zapletene tehnične naprave.

Interakcije z zdravili

Pri proučevanju interakcij med zdravili in ponavljajočim se sočasnim dajanjem ketokonazola, eritromicina, azitromicina, fluoksetina in cimetidina niso odkrili klinično pomembnih sprememb koncentracije desloratadina v plazmi.

Desloratadin ne poveča učinka alkohola na centralni živčni sistem.

Analogi zdravila Desloratadine

Strukturni analogi aktivne snovi:

  • Alestamin;
  • Blog 3;
  • Dezal;
  • Desloratadin Canon;
  • Desloratadin Teva;
  • Zdravila za desloratadin;
  • Desloratadin hemisulfat;
  • Lordaestin;
  • Nalorius;
  • Ezlor;
  • Eliza;
  • Erius.

Analogi za farmakološko skupino (antihistaminiki H1): t

  • Azelastin hidroklorid;
  • Allegra;
  • Alergodil;
  • Allerhoferon;
  • Allertek;
  • Astemizol;
  • Vibrocil;
  • Histaglobin;
  • Gistalong;
  • Histaphin;
  • Gifast;
  • Glentset;
  • Diazolin;
  • Difenhidramin;
  • Dimenhidrinat;
  • Difenhidramin hidroklorid;
  • Doksilamin sukcinat;
  • Dramina;
  • Zintz;
  • Zyrtec;
  • Zodak;
  • Kestin;
  • Claritin;
  • Clarifer;
  • Clemastine;
  • Xisal;
  • Levocetirizin;
  • Lomilan;
  • Loratadin;
  • Lordaestin;
  • Mebhidrolin;
  • Opatanol;
  • Parlazin;
  • Pipolfen;
  • Rupafin;
  • Suprastinex;
  • Suprastin;
  • Tavegil;
  • Telfast;
  • Fexadine;
  • Fexofenadine;
  • Femizol;
  • Feniramin maleat;
  • Fenistil;
  • Fencarol;
  • Fenspirid;
  • Kloropiramin;
  • Klorfenamin maleat;
  • Cetirizin;
  • Tsetrin;
  • Eladon;
  • Erespal;
  • Erispirus;
  • Erolin.

Desloratadin je sintetično zdravilo, derivat piperidina in spada v skupino tretjih generacij antihistaminikov. Po kemijski strukturi je aktivni presnovek loratadina. Mehanizem delovanja zdravila je selektivno blokiranje receptorjev histamina H1, ki preprečuje krče gladkih mišic, ki jih povzroča histamin, vključno z bronhokonstrikcijo pri bolnikih z obstruktivnimi pljučnimi boleznimi, razširjenimi kapilarami in povečanjem njihove prepustnosti, razvojem angioedema, eritema in srbenja kože in sluznice. Desloratadin zavira sproščanje pro-vnetnih citokinov (kot so IL-4, IL-6, IL-8 in IL-13) in adhezijskih molekul; sproščanje protivnetnih kemokinov; zavira izražanje adhezijskih molekul; zavira sproščanje histamina, prostaglandina D2 in levkotriena C4. Desloratadin zavira aktivacijo mastocitov in bazofilcev ter zavira kemotaksijo eozinofilcev. V primeru alergijskega rinitisa zdravilo zmanjša pogostost kihanja, solzenja, izcedka iz nosu in srbenje nosne sluznice. Desloratadin je zelo specifičen blokator histaminskih receptorjev H1 in celo v visokih koncentracijah ima le manjši učinek na serotoninske, dopaminske, M-holinergične receptorje in alfa-adrenergične receptorje. Specifičnost delovanja desloratadina na receptor H1 je 5–15-krat večja kot pri loratadinu in 15–50-krat večja kot pri drugih celičnih receptorjih. Desloratadin nima toksičnega učinka na miokard. Za razliko od antihistaminikov generacije I, desloratadin slabo prehaja skozi krvno-možgansko pregrado in nima praktično nobenega sedativnega učinka. Desloratadin ne vpliva na sisteme citokromskih encimov in nima klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili, kar omogoča uporabo zdravila z antibiotiki, protiglivnimi zdravili in bolniki z boleznimi jeter.

Desloratadin se hitro absorbira v prebavnem traktu, biološka uporabnost je odvisna od odmerka zdravila. Začetek delovanja zdravila opazimo 28 minut po peroralni uporabi. Največja koncentracija desloratadina v krvi je dosežena v 2-6 urah (povprečno 3:00), hkratno zaužitje hrane ne spremeni stopnje absorpcije in biološke uporabnosti zdravila. Desloratadin se dobro veže na plazemske beljakovine. Zdravilo ne prodre v krvno-možgansko pregrado. Desloratadin prehaja placentno pregrado in se izloča v materino mleko. Zdravilo se razgrajuje v jetrih in tvori neaktivne presnovke. Desloratadin se iz telesa izloča predvsem z urinom in izločki v obliki metabolitov. Razpolovna doba je 27 ur, tokrat se ne spremeni s kršitvami jeter in ledvic.

Desloratadin se uporablja za sezonski in trajni alergijski rinitis, polinozo, alergijski konjunktivitis, urtikarijo, angioedem, srbenje kože, pa tudi v kompleksni terapiji atopičnega dermatitisa, kroničnega ekcema in bronhialne astme pri odraslih in otrocih.

Pri uporabi desloratadina so naslednji neželeni učinki pogostejši sporadični: utrujenost (1,2% primerov), suha usta (0,8%) in glavobol (0,6%). Zelo redko, tahikardija, alergijske reakcije (vključno z izpuščajem, angioedem in anafilaktične reakcije), povečana aktivnost jetrnih encimov, zvišanje ravni bilirubina v krvi otrok - driska, nespečnost in vročina.

Desloratadin je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti na zdravilo. Zdravilo se predpisuje previdno pri hudi odpovedi ledvic. Zdravilo se ne uporablja pri otrocih, mlajših od 1 leta. Desloratadina se ne priporoča med nosečnostjo in med dojenjem.

Desloratadin je na voljo v obliki tablet 0,0025 in 0,005 g in sirupa, ki vsebuje 0,5 mg levocetirizina na 1 ml raztopine v vialah po 50, 60, 100, 120, 150 in 300 ml.

Zdravilo ima sposobnost blokiranja receptorjev histamina H1. Ti receptorji so odgovorni za pojav simptomov alergije. Nahajajo se v gladkih mišicah, v osrednjem živčevju in v žilah. Loratadin učinkovito pomaga pri soočanju z alergijskim izpuščajem na koži telesa in hudo srbenje.

  • Manjša je manifestacija srbenja, nastajanje eksudata in drugih alergijskih reakcij.
  • Na gladkih mišičnih vlaknih je izrazit antispazmodični učinek.
  • Razvoj edema ni dovoljen, možnost prodiranja kemikalij skozi enoplastno tkivo kapilar je zmanjšana.

Antialergični, antipruritični in anti-eksudativni učinki Loratadina se pojavijo 30–60 minut po nanosu, največji učinek zdravila pa opazujemo po 4–12 urah in traja 24–48 ur.

Glede na obliko sproščanja se aktivni snovi dodajo različne pomožne sestavine, ki ne vplivajo na terapevtski učinek.

Zdravilo ustvarja dolgoročni terapevtski učinek, ki kaže proti-srbenje in anti-eksudativne lastnosti. Loratadin dobro pomaga pri alergijah, lajša krče in otekline.

Zdravilo pomaga pri naslednjih boleznih in simptomih:

  • Alergijski rinitis (sezonski in celoletni),
  • konjunktivitis,
  • pollinoza,
  • urtikarija (vključno s kronično idiopatsko),
  • angioedem,
  • srbenje dermatoze
  • psevdoalergijske reakcije, ki jih povzroča sproščanje histamina,
  • alergijska reakcija na piki žuželk.

Loratadin je pogosto na seznamu predpisanih zdravil, kadar se odkrijejo alergijske reakcije. Učinek zdravila na telo je kompleksen. Zmanjšuje raven histamina v krvi, zmanjšuje pojavnost znakov alergij. Loratadin se lahko jemlje v obliki navadnih in šumečih tablet ter v obliki sirupa.

  • Zaužiti pred zaužitjem. Odraslim bolnikom in otrokom od 12. leta starosti se predpisuje ena tableta (10 mg) ali 2 čajno žličko. sirup na dan. Trajanje tečaja je običajno 10-15 dni.
  • Otroci od 2. do 12. leta starosti s telesno maso manj kot 30 kg - 5 mg 1 čas / dan.

V nekaterih primerih je trajanje zdravljenja odraslih in otrok z Loratadinom individualno in lahko traja od 1 do 28 dni.

Po jemanju tabletke / sirupa se aktivna snov v krvi določi v 15-20 minutah. Učinek se pojavi v 1-3 urah, doseže pa največ 8-12 ur po zaužitju sirupa / tablete in traja 12-16 ur. Skupno trajanje akcije je 24 ur.

Med jemanjem loratadina, kot vsako drugo antihistaminsko zdravilo, je zelo priporočljivo, da se uporaba alkohola popolnoma odpravi ali zmanjša njena uporaba na minimum. V tem primeru bo verjetnost različnih stranskih učinkov zelo majhna, terapevtski učinek zdravila pa bo čim višji.

V obdobju zdravljenja je treba paziti pri vožnji vozil in drugih potencialno nevarnih dejavnostih, ki zahtevajo povečano koncentracijo in psihomotorično hitrost.

Loratadin je kontraindiciran pri ženskah med nosečnostjo in dojenjem.

Posebna navodila

Navodila za Loratadine opozoriti, da v primeru odpovedi jeter, začetni odmerek zdravila zmanjša na 5 mg na dan zaradi tveganja za kršitev očistek učinkovine zdravila.

Z uporabo loratadina ne more popolnoma izključiti razvoj napadov, zlasti pri nagnjenih bolnikih. Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter potrebujejo korekcijo v režimu odmerjanja.

Uporabo zdravila je treba odpraviti vsaj 8 dni pred začetkom preskusa kožne alergije.

Loratadin lahko v nekaterih primerih povzroči sedacijo, odvisno od odmerka.

Najpogostejši vzrok stranskih učinkov je čezmerna občutljivost na sestavine. Po prenehanju zdravljenja hitro izginejo. Njihov videz je povezan z reakcijo na produkte presnove zdravila, ki prodrejo v tkiva telesa.

Možni neželeni učinki ob jemanju zdravila Loratadin: t

  1. Kardiovaskularni sistem: redko - tahikardija;
  2. Živčni sistem: redko - glavobol, utrujenost, pri otrocih - razdražljivost;
  3. Prebavni sistem: redko - slabost, suha usta, gastritis, bruhanje; v nekaterih primerih - funkcionalne motnje jeter;
  4. Alergijske reakcije: redko - kožni izpuščaj; v redkih primerih anafilaktične reakcije;
  5. Dermatološke reakcije: v nekaterih primerih - alopecija.

Čeprav je loratadin antialergijsko zdravilo, se lahko v primeru povečane individualne občutljivosti na sestavine zdravila alergijske bolezni, ki že obstajajo, poslabšajo ali poslabšajo.

Preveliko odmerjanje se pojavi pri jemanju velikega odmerka zdravila. Simptomi prevelikega odmerjanja so enaki za tablete in sirup, to so:

  • Velika zaspanost in naraščajoča šibkost;
  • Tahikardija;
  • Huda bolečina v glavi.

V primeru prevelikega odmerjanja, izpiranja želodca, uporabe enterosorbentov, se bolniku pokaže podporna in simptomatska terapija.

Pri kombiniranju tega zdravila z drugimi zdravili in antibiotiki je treba upoštevati priporočila zdravnika, saj to včasih povzroči oslabitev delovanja enega ali vseh zdravil, ki jih jemlje, če se presnavljajo z enim encimskim sistemom.

V navodilih je bilo navedeno, da:

  • eritromicin, cimetidin, ketokonazol povečajo koncentracijo loratadina v krvni plazmi, ne da bi pri tem povzročili klinične manifestacije in brez vpliva na EKG.
  • Induktorji mikrosomske oksidacije (fenitoin, etanol (alkohol), barbiturati, zixorin, rifampicin, fenilbutazon, triciklični antidepresivi) zmanjšajo učinkovitost loratadina.

Zdravilo je na voljo v lekarniški mreži brez recepta. Loratadin je treba shranjevati na suhem mestu pri temperaturi zraka, ki ni višja od +25 ° C. Hranite izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 3 leta.

Med analogi Loratadina obstajata 2 skupini zdravil-analogov:

  • Analogi na zdravilno učinkovino. Samo 8 analogov: Klaritin, Erolin, Alerpriv itd.
  • Analogi na fiziološki učinek (diazolin, peritol, desloratadin itd.).

Loratadin lahko kupite skoraj v kateri koli lekarni. Najbolj poceni stroškovne tablete, medtem ko je najdražja oblika sproščanja sirup.

  • tablete - od 60-80 rubljev;
  • sirup - od 100-200 rubljev.

Vse dozirne oblike so namenjene za oralno dajanje.

Glede na svetovne statistike od 10 do 20% prebivalstva, ki živi v gospodarsko razvitih regijah, trpi za alergijskimi boleznimi, v pogojih okoljske stiske pa se ta številka dvigne na 40–50%. Po mnenju Ministrstva za zdravje Ukrajine, v splošni strukturi dermatoloških bolezni, registriranih v državi, alergijske dermatoze predstavljajo 20%, alergijska patologija otroštva pa od 50 do 66,4% in je v glavnem predstavljena z atopičnim dermatitisom. Alergija (od grščine. Alios - druga, ergon - delovanje) - imunski odziv telesa na katero koli snov antigenske ali haptenične narave, ki jo spremlja poškodba strukture in funkcije celic, tkiv in organov. Koncept "alergije" je leta 1906 predlagal avstrijski pediater Clemens von Pirquet, da bi ugotovil stanje patoloških reakcij telesa na učinke različnih snovi. Ta patološka stanja se razvijejo kot odgovor na stik z ustreznim alergenom in so značilna tvorba protiteles, senzibilizacija limfocitov in produkcija mediatorjev alergijske komponente vnetja.

Skupne značilnosti, ki združujejo vse alergijske bolezni, so naslednje:

- vodilno vlogo različnih alergenov, ki povzročajo vzroke;

- imunološki mehanizem razvoja;

- škodljiv učinek kompleksnih "antigen - protiteles" (AG-AT) ali limfocitov, občutljivih na antigen, na celice in tkiva.

Razširjena klasifikacija alergijskih reakcij, ki so jo predlagali Gell in Coombs (1969), temelji na patogenetskem principu. Glede na to razvrstitev, glede na mehanizem motenj imunske odpornosti, ločimo štiri glavne vrste alergijskih reakcij: reagent, citotoksično, imunokompleksno, celično posredovano (preobčutljivost z zakasnitvijo). Vendar pa je v večini primerov z alergijskimi boleznimi praviloma mogoče istočasno odkriti patogenetske mehanizme različnih vrst alergij. Na primer pri atopični bronhialni astmi in anafilaktičnem šoku so vključeni mehanizmi I in III, avtoimunske bolezni - reakcije tipa II in IV, itd.

Ne glede na to, kakšno vrsto alergijske reakcije, je njen razvoj posledica zaporednih sprememb v fazah alergijskega procesa:

- stopnja imunskih reakcij (imunološki) se začne s prvim stikom telesa z alergenom. Bistvo te faze je v nastanku in kopičenju v telesu alergijskih protiteles ali senzibiliziranih limfocitov. Posledično telo postane občutljivo ali preobčutljivo na določen alergen. Ponavljajoče zaužitje specifičnega alergena povzroči nastanek kompleksov antigen-protiteles, ki ustvarjajo pogoje za razvoj naslednje stopnje alergijske reakcije;

- stopnja biokemičnih reakcij (patokemičnih), pri kateri nastane sproščanje pripravljenih in nastajanje novih biološko aktivnih snovi (mediatorjev alergije) kot posledica kompleksnih biokemičnih procesov, ki jih sprožijo kompleksi AG-AT;

- patofiziološki, ali stopnja kliničnih manifestacij, predstavlja odziv celic, organov in tkiv telesa na mediatorje, ki so nastali v prejšnji fazi, in se kaže v različnih kliničnih simptomih.

Pri izvajanju kliničnih simptomov alergije, skupaj z mastociti, eozinofili, makrofagi, imajo T-limfociti določeno vlogo. Najpomembnejši posrednik, ki se sprosti iz ciljnih celic, je histamin. Neposredno vpliva na celične histaminske receptorje, kar vodi do različnih fizioloških, patofizioloških učinkov. Fiziološki in patološki učinki histamina:

- zmanjšanje gladkih mišic (zlasti bronhijev in črevesja);

- povečana žilna prepustnost;

- povečanje znotrajcelične koncentracije cGMP;

- povečano izločanje sluzi v zgornjih dihalnih poteh;

- povečana kemotaksija eozinofilcev in nevtrofilcev;

- povečana proizvodnja PgE2, tromboksana B;

- supresija sinteze limfokinov;

- vnetne imunomodulatorne učinke.

Histamin, najpomembnejši posrednik različnih fizioloških in patoloških procesov v telesu, je bil kemično sintetiziran leta 1907. Kasneje je bila izolirana iz živalskih in človeških tkiv (A. Windaus, W. Vogt). Kasneje so bile določene njegove funkcije: želodčno izločanje, delovanje nevrotransmiterjev v osrednjem živčnem sistemu, alergijske reakcije, vnetje itd. Številne študije so pokazale, da histamin, ki deluje na receptorje dihal, oči in kože, povzroča značilne simptome alergije, in antihistaminiki, ki selektivno blokirajo receptorje tipa H1, jih lahko preprečijo in ustavijo. Antihistaminiki blokirajo receptorje H1, odpravijo ali zmanjšajo odziv telesa na histamin: lajšajo krče gladkih mišic, zmanjšujejo prepustnost kapilar, preprečujejo nastanek edema tkiva, zmanjšujejo hipotenzivni učinek histamina.

Antagonisti receptorjev H1 so odkrili na Inštitutu Pasteur leta 1937 D. Bovet in A. Staub ter prvi antihistaminik, fenbenzamin, leta 1942. Leta 1957 je bil Daniel Bovet nagrajen z Nobelovo nagrado za ustvarjanje zdravil te skupine.

V zadnjih 20 letih je bil dosežen pomemben napredek pri ustvarjanju antihistaminikov z zmanjšanjem njihovih stranskih učinkov in izboljšanjem varnostnega profila. Trenutno obstaja več kot 150 različnih antihistaminikov - antagonistov receptorja H1.

Večina uporabljenih antihistaminikov ima številne specifične farmakološke lastnosti, ki jih označujejo kot ločeno skupino. Med njimi so naslednji učinki: antipruritični, antiedematozni, antispastični, antiholinergični, antiserotoninski, sedativni in lokalni anestetik, kot tudi preprečevanje bronhospazma, povzročenega s histaminom. Nekateri med njimi niso posledica blokade histamina, temveč posebnosti strukture.

Antihistaminiki blokirajo delovanje histamina na receptorje H1 z mehanizmom kompetitivne inhibicije, njihova afiniteta za te receptorje pa je bistveno nižja od afinitete histamina. Zato ta zdravila ne morejo izločiti histamina, povezanega z receptorjem, blokirajo samo nezasedene ali sproščene receptorje. Skladno s tem so H1-blokatorji najučinkovitejši za preprečevanje alergijskih reakcij takojšnjega tipa, v primeru razvite reakcije pa sproščajo nove dele histamina.

Večina antihistaminikov je po njihovi kemijski strukturi maščobe topni amini, ki imajo podobno strukturo. Njihovo jedro določa resnost delovanja antihistaminikov in nekatere lastnosti snovi. Če poznamo njegovo sestavo, je mogoče napovedati moč zdravila in njegove učinke, na primer sposobnost prodiranja skozi krvno-možgansko pregrado.

Obstaja več razvrstitev antihistaminikov, čeprav nobena od njih ni splošno sprejeta. Po eni izmed najbolj priljubljenih klasifikacij so antihistaminiki glede na čas nastanka razdeljeni na I in II generacijo zdravil. Priprave prve generacije se imenujejo tudi sedativi (po dominantnem stranskem učinku), v nasprotju z ne-sedativi druge generacije. Trenutno je običajno dodeliti III generacijo: vključuje bistveno nova sredstva - aktivne presnovke, ki poleg najvišje antihistaminske aktivnosti odkrivajo odsotnost sedacije in kardiotoksični učinek, značilen za zdravila druge generacije (tabela 1).

Poleg tega je kemijska struktura antihistaminikov razdeljena v več skupin (etanolamini, etilenski diamini, alkilamini, alfa-karbolinski, kinuklidinski, fenotiazinski, piperazinski in piperidinski derivati).

Leta 1942 so bili prvič sintetizirani antihistaminiki prve generacije. Poleg delovanja na receptorje H1 delujejo tudi na druge receptorje H, pa tudi na holinergične muskarinske receptorje (deloma zaradi strukturne podobnosti histamina in drugih fiziološko aktivnih snovi, kot so adrenalin, serotonin, acetilholin, dopamin), ki povzročajo številne neželene učinke: motnje iz gastrointestinalnega trakta (navzea, bruhanje, driska, izguba apetita, neugodje v epigastrični regiji), suhost sluznice nosne votline, usta, žrela in motnje uriniranja ter vid. Ker imajo visoko lipofilnost, dobro prodrejo v krvno-možgansko pregrado, kar povzroča zaspanost, omotico, moteno usklajevanje.

Zdravila prve generacije so konkurenčni blokatorji receptorjev H1, njihova vezava na receptorje je hitro reverzibilna in je v veliki meri odvisna od koncentracije histamina v plazmi, ki zahteva visoke odmerke (ki vodijo do povečanih stranskih učinkov) in pogostejše zdravljenje. Praktično vsa ta zdravila imajo učinek tahifilaksije (zasvojenosti), zato so predpisana tečaji za 7 dni, čemur sledi zamenjava z drugim zdravilom, če ostaja potreba za njihovo uporabo. Zelo redko (predvsem pri majhnih otrocih) obstaja paradoksalno spodbuden neželeni učinek: nespečnost, razdražljivost, glavobol, tremor.

Kljub temu pa bodo zdravila prve generacije kmalu ostala v arzenalu zdravnikov, saj so pridobili veliko izkušenj pri njihovi uporabi, zaradi česar je mogoče predvideti možne stranske učinke. Ta zdravila so na voljo večini bolnikov zaradi nizke tržne vrednosti. Trenutno se antihistaminiki generacije I uporabljajo predvsem za lajšanje akutnih alergijskih reakcij v situacijah, kjer prevladujejo reakcije zgodnje faze alergijskega vnetja. Ustvarjene so tudi dozirne oblike za parenteralno uporabo zdravil prve generacije, ki so potrebne pri nujnih terapijah (suprastin, tavegil, pipolfen). Večina teh sredstev je odobrena za uporabo pri otrocih prvega leta življenja (suprastin, fenistil, diazolin). Z delovanjem na serotoninske receptorje imajo antihistaminiki analgetičen, antikonvulzivni, antipiretični učinek, ki se uporablja pri zdravljenju hipertermičnih in konvulzivnih sindromov. Sedativen in izrazit antipruritični učinek teh zdravil se pogosto uporablja pri majhnih otrocih z atopičnimi kožnimi boleznimi, ki se pojavijo s hudo srbenje. Vendar pa resnost neželenih učinkov ne omogoča, da bi jih obravnavali kot zdravilo prve izbire pri zdravljenju alergijskih bolezni. Izkušnje, pridobljene pri njihovi uporabi, so omogočile razvoj enosmernih zdravil - II generacije antihistaminikov.

Antihistaminiki II generacije, za razliko od prejšnjega, nimajo skoraj nobenih sedativnih in antiholinergičnih učinkov, ampak se razlikujejo v selektivnosti delovanja na H1-receptorje. Kardiotoksični učinek pa je bil pri njih opazen v različnem obsegu.

Prvo zdravilo, ki se nanaša na skupino antihistaminikov druge generacije, je terfenadin, ki je nastal leta 1977. Priprave te skupine se bistveno razlikujejo od preparatov prve generacije in imajo naslednje prednosti:

- visoka specifičnost in visoka afiniteta za H1-receptorje ob odsotnosti vpliva na holin in serotoninske receptorje (brez blokade drugih receptorjev);

- hitri klinični učinek in trajanje delovanja (do 24 ur). Podaljšanje se lahko doseže zaradi visoke stopnje vezave na beljakovine, kumulacije zdravila in njegovih presnovkov v telesu ter zakasnjenega izločanja;

- minimalna sedacija pri uporabi zdravil v terapevtskih odmerkih. Razlog za to je šibek prehod krvno-možganske pregrade zaradi narave strukture teh sredstev. Nekateri posebej občutljivi posamezniki imajo lahko blago zaspanost, ki je redko vzrok za prekinitev zdravljenja;

- pomanjkanje tahifilaksije pri dolgotrajni uporabi, ki vam omogoča dolgo časa jemanje teh zdravil;

- za večino zdravil II. generacije lahko preostali učinek traja en teden po odpovedi (to je treba upoštevati pri preizkušanju alergij);

- imajo ne samo antihistaminsko delovanje, temveč tudi kompleksne antialergijske in protivnetne lastnosti.

Opozoriti je treba, da je za generacijo II značilna sposobnost blokiranja kalijevih kanalov srčne mišice, kar je povezano s podaljšanjem intervala QT in motnjami srčnega ritma. Tveganje za ta neželeni učinek se poveča s kombinacijo antihistaminikov s protiglivičnimi zdravili (ketokonazol in itrakonazol), makrolidi (eritromicin in klaritromicin), antidepresivi (fluoksetin, sertralin in paroksetin) pri uporabi grenivkinega soka, za ljudi, ki uporabljajo kožo ognja, kožo, jetrno tekočino, sertralin in paroksetin.

Antihistaminiki druge generacije se imenujejo "ne-metaboliti", ker se v telesu presnavljajo in skupaj s prvotnim zdravilom krožijo in izvajajo svoj učinek na aktivne presnovke. Pojav generacije antihistaminikov II je bistveno razširil možnosti njihove uporabe v klinični praksi za zdravljenje alergijskih bolezni.

Glede klinične učinkovitosti so zdravila druge generacije primerljiva z zdravili prve generacije in so zelo učinkovita za osnovno zdravljenje alergijskega rinitisa, urtikarije in alergijskih dermatoz. Vendar pa v nekaterih primerih antihistaminska aktivnost nima samih II-blokatorjev H1-blokatorjev, temveč presnovke, ki nastanejo iz njih. To pojasnjuje spremenljivost učinkovitosti zdravil pri različnih posameznikih, kar je povezano z individualnimi značilnostmi presnove zdravil. V terapevtskih odmerkih imajo ta zdravila dober varnostni profil. Kadar presnovo teh zdravil upočasnijo jetrni encimi (CYP3A4 sistema citokroma P450), se kopičijo nezmožne začetne oblike, kar vodi do motenj srčnega ritma (ventrikularna vretenska tahikardija, podaljšan interval QT na EKG). Tak zaplet se lahko pojavi pri bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter, ob hkratni uporabi makrolidov, protiglivičnih derivatov imidazola, drugih zdravil in sestavin hrane, ki zavirajo aktivnost kisikaze CYP3A4 citokroma P450. Ta neželeni učinek je značilen za terfenadin, astemizol in loratadin, zato je uporaba terfenadina in astemizola zaradi presnovnih značilnosti ali interakcije z drugimi zdravili v nekaterih primerih odložila repolarizacijo srca, kar je povečalo interval QT z blokiranjem kalijevih kanalov, kar je povzročilo ventrikularno odpoved. srčno frekvenco do ventrikularne tahikardije in nenadne smrti. Leta 1997 je bil terfenadin v Združenih državah prepovedan.

Glavna razlika med antihistaminiki tretje generacije (metaboliti) je, da so aktivni presnovki predhodne generacije antihistaminikov. Večina antagonistov H1 ima antihistaminski učinek prav zaradi kopičenja aktivnih presnovkov v krvi, od katerih je v Ukrajini registriranih desloratadin (Fribris, Erius) in fexofenadine (telfast). Eno od zdravil te skupine je desloratadin (Fribris) - novo sodobno antihistaminsko zdravilo iz Mili Healthcare, Združenega kraljestva, aktivnega presnovka loratadina. Desloratadin - učinkovina zdravila Fribris - ima podobne farmakodinamične lastnosti kot loratadin, vendar je 2,54-krat bolj aktivna kot druga zdravila v tej skupini. Glede na terapevtsko aktivnost v poskusu so bili antihistaminiki razvrščeni v naslednjem vrstnem redu glede na afiniteto za H1-histaminske receptorje (padajoči): desloratadin (Fribris)> klorfeniramin> hidroksizin> mizolastin> terfenadin> cetirizin> ebastin> loratadin> feksofenin.

Uporaba antihistaminikov III generacije je bolj upravičena pri dolgotrajnem zdravljenju alergijskih bolezni, pri čemer igrajo pomembno vlogo mediatorji pozne faze alergijskega vnetja:

- celoletni alergijski rinitis;

- sezonski alergijski rinitis (konjunktivitis) s trajanjem sezonskih eksacerbacij> 2 tedna;

- alergijski kontaktni dermatitis;

- Zgodnji atopični sindrom pri otrocih.

Zdravila III. Generacije se ne presnavljajo v jetrih, ker so sami presnovki loratadina in terfenadina in delujejo neodvisno. Poleg tega imajo, poleg čisto antihistaminskih lastnosti, tudi sposobnost zaviranja vnetnega procesa. Pojav teh zdravil je močno zmanjšal tveganje neželenih učinkov.

Desloratadin (Freebris) je selektivni zaviralec perifernih histaminskih H1 receptorjev. Je prvi aktivni presnovek loratadina in je 4–15-krat aktivnejši od svojega predhodnika. To je omogočilo 2-kratno zmanjšanje terapevtskega odmerka desloratadina (do 5 mg) v primerjavi z odmerkom loratadina. Desloratadin kaže tudi antialergijske in protivnetne učinke, ki so posledica blokiranja očistka histamina.

Po zaužitju Freebris selektivno blokira periferne H1-histaminske receptorje in ne prodre v krvno-možgansko pregrado, ne povzroča sedativnega učinka, za razliko od loratadina. Zaradi sposobnosti interakcije s histaminskimi receptorji, tudi pri zelo nizkih koncentracijah, ima desloratadin visoko afiniteto za humane receptorje H1. Poleg antihistaminskega učinka Fribris zavira tudi številne citotoksične reakcije in proinflamatorne citokine, ki so poleg alergijskega vnetnega procesa osnova tudi za razvoj drugih tipov: interlevkini 4, 6, 8, 13, kemokini, produkcija superoksidnega aniona, ki se aktivira s polimorfonuklearnimi nevtrofili, sintezo adhezije in kemotaksije. izražanje adhezijskih molekul, IgE-odvisna sekrecija histamina, prostaglandina D2 in levkotriena C4. Fribris zmanjšuje nastajanje triptaze, levkotriena C4 in prostaglandina D2 v mastocitih in bazofilcih in vitro, stimulira izločanje človeških mastocitov interlevkinov 3 in 4, faktorja tumorske nekroze α in granulocitno-makrofagnega kolonije stimulirajočega faktorja, izločanje interlevkina 8 in starost ljudi, ki so še vedno z njimi. adhezijskih molekul. Obstajajo dokazi o izjemnem učinku zdravila na aktivacijo kemotaksije in eozinofilcev in vitro in tvorbo superoksidnega radikala.

Desloratadin ima najvišjo afiniteto in selektivnost (15–50-krat večjo kot za receptorje H2-histamin in muskarin) za receptorje H1-histamin med antihistaminiki, ki so danes znana.

Rezultati raziskave so pokazali, da se antiholinergična aktivnost, v različnem obsegu, značilna za vse antihistaminike, v desloratadinu in vitro, opazi le pri koncentracijah, ki so vsaj 10-krat višje od terapevtskih vrednosti v plazmi, in in vivo - v odmerku 2000-krat višjem od klinično pomembnega. odmerek desloratadina. Klinična preskušanja so pokazala, da se desloratadin ne veže na holinergične receptorje in ne povzroča antiholinergičnih simptomov, zlasti suhih ust in zamegljenega vida. Fribris, za razliko od drugih antihistaminikov, ne zmanjšuje samo kihanja, srbenja, rinoreje, ampak ima tudi konstanten dekongestivni učinek.

Uporaba zdravila Fribris (desloratadin) celo v odmerku 20 mg (4-kratni terapevtski odmerek) za dva tedna ni spremljana s patološkimi spremembami v srčno-žilnem sistemu. In celo jemanje zdravila v odmerku 45 mg na dan (9-krat višji od terapevtskega) za 10 dni ne povzroči podaljšanja QT ali drugih resnih stranskih učinkov, kar potrjuje visoko raven varnosti.

Desloratadin ne prodre v krvno-možgansko pregrado, nima pomirjevalnega učinka in ne zavira psihomotoričnih funkcij: pri jemanju zdravila Fribris v odmerku 5 mg se pogostnost simptomov zaspanosti ni bistveno razlikovala od placeba, pri odmerku 7,5 mg pa ni bilo okvarjenih psihomotoričnih funkcij.

Študija učinka kombinirane uporabe zdravila Fribris za 10 dni in zdravil, ki zavirajo citokrom P450 3A4 (ketokonazol in eritromicin), ni pokazala škodljivih učinkov na srce in sedacijo. Zato je Freebris varen v kombinaciji z zdravili, ki zavirajo citokrom P450 3A4.

Fribris se po zaužitju dobro absorbira in se odkrije v krvni plazmi v 20-30 minutah po zaužitju zdravila, kar kaže na njegov hiter terapevtski učinek. Najvišja koncentracija je dosežena v povprečju po 3 urah. Zmerno vezan na plazemske beljakovine za 83–87%. Jedo mastne hrane in pijače (grenivkin sok itd.) Ne vpliva na farmakološke parametre desloratadina. Študije farmakokinetike in biološke uporabnosti desloratadina potrjujejo pomanjkanje vpliva hrane na hitrost in obseg absorpcije desloratadina in kažejo, da hrana ne vpliva na absorpcijo in biološko uporabnost zdravila. Jemanje antacidov ne vpliva na absorpcijo zdravila.

Tako se lahko Freebris uporablja ne glede na obrok (tudi na prazen želodec) kadarkoli je to primerno za bolnika. Povprečni razpolovni čas je 27 ur, kar omogoča, da zdravilo vzamete enkrat na dan z majhno časovno omejitvijo in vam omogoča nadzor nad simptomi alergije skozi ves dan. Desloratadin je aktivni presnovek loratadina, ne kopiči se v telesu in zato ne povzroča pomembnih stranskih učinkov na prebavni trakt. Pri jemanju zdravila pri bolnikih z ledvično ali jetrno insuficienco niso potrebni posebni previdnostni ukrepi.

Fribris se v veliki meri presnavlja z glukuronidacijo in hidroksilacijo, da se tvori 3-OH-desloratadin. Če ga jemljemo v odmerku 5–20 mg na dan 2 tedna, kumulacije ne opazimo, kar pomeni, da je zdravljenje z desloratadinom lahko dolgotrajno, odvisno od pojavov simptomov alergije.

Fribris (tablete in sirup) se predpisuje odraslim in otrokom od 12. leta starosti po 1 tableti (5 mg) na dan, trajanje zdravljenja pa je do dva tedna. Pri opravljanju navzkrižnih študij z istim odmerkom zdravila je bila odkrita bioekvivalenca zdravila v obliki tablet in sirupa.

Vse te prednosti zdravila Fribris določajo možnost njegovega imenovanja s sezonskim in dolgotrajnim alergijskim rinitisom, akutno in kronično urtikarijo, alergijskim dermatitisom (alergijski dermatitis, ekcem, atopični dermatitis). Fribris odpravlja vse simptome alergije: kihanje, kašljanje, zamašen nos, solzenje, srbenje, zardevanje, otekanje sluznice in otekanje dermatoloških lezij.

Zaradi teh učinkov je Fribris zdravilo izbire za bolezni, povezane s preobčutljivostjo, vključno z ARVI.

Loratadin (Loratadine) - priljubljeno antialergično zdravilo, ki ima močne antihistaminike, antipruritično, antieksudativno

Loratadin proizvajajo številne farmacevtske družbe v Rusiji in Ukrajini: Ozon LLC, Vertex CJSC, ZiO Health CJSC. V registru radarskega imenika za zdravila je zdravilo Loratadine razvrščeno kot blokator H1-histaminskih receptorjev z dolgotrajnim delovanjem, ki zavira sproščanje levkotriena histamina, serotonina, bradikinina in mastocitov, ki je sprožilec razvoja alergijskih manifestacij. Po mnenju kliničnih strokovnjakov SZO (Svetovna zdravstvena organizacija) je Loratadin vključen v register osnovnih zdravil. Glede na rezultate statističnih študij, ki so jih izvedli strokovnjaki Svetovne zdravstvene organizacije maja 2012, več kot 40 odstotkov svetovnih prebivalcev trpi za alergijami.

Po mnenju Ministrstva za zdravje in socialni razvoj so glavni razlogi za razvoj alergijskih patologij v Rusiji: srednja in južna širina - cvetni prah trave, severne zemljepisne širine - hladni dejavniki, kot tudi nalezljive in vnetne bolezni različnih etiologij.

Alergija (alergija) - preveč izrazita reakcija telesa na snovi, ki prihajajo iz okolja (alergeni). Obstajajo dihalne, droge, hrana, infekcijske, žuželke (z ugrizi insektov), ​​kožne alergije. Zdravilo Loratadin v skladu z navodili za uporabo pomaga pri učinkovitem odpravljanju simptomov alergijskih reakcij različnih etiologij.

Kako zdravilo pri zdravljenju alergij?

Glavni mehanizem za razvoj preobčutljivosti je prekomerna reakcija imunskega sistema na snovi, ki jih telo prej ni dojemalo kot tuje agente. Razvoj patologije lahko prispeva k stresu, hipotermiji, sočasni akutni in kronični vnetni bolezni.

Z blokiranjem receptorjev H1-histamina Loratadin pomaga preprečevati sproščanje histamina, serotonina, levkotriena, bradikinina iz mastocitov, kar vodi v zmanjšanje eksudativnih pojavov (otekanje tkiv), zmanjšanje krčev v gladkih mišicah, zmanjšanje prepustnosti krvnih kapilar. Po zaužitju se zdravilo absorbira v tankem črevesu, terapevtski učinek se razvije že po 30 minutah, največja učinkovitost je opažena 8-12 ur po dajanju, trajanje delovanja je 24 ur. Loratadin ne zavira centralnega živčnega sistema, ne prodre v krvno-možgansko pregrado, razvoj zasvojenosti z drogami ni opažen. Aktivne sestavine se izločajo predvsem skozi ledvice.

Tablete 10 ali št. 20, ki vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine;

Sirup vsebuje 5 mg zdravilne učinkovine v 5 mililitrih, v viali s 100 mililitri.

Poleg tega je Loratadin del pršil za nos in vsebuje kremo in alergijsko mazilo.

Pri predpisovanju loratadina, po mnenju zdravnikov, je preveliko odmerjanje možno, če ne upoštevate priporočenega odmerka, v tem primeru je treba opraviti izpiranje želodca, enterosorbente: Enterosgel, Polysorb, Aktivni ogljik, Lactofiltrum. Loratadina se ne priporoča osebam, ki jemljejo alkohol, saj je možno povečati toksične učinke na jetra.

Indikacije za uporabo drog

  • Alergijski rinitis;
  • Konjunktivitis;
  • Pollinoza (sezonska alergija na travo in cvetni prah);
  • Urtikarija;
  • Angioedem (angioedem);
  • Pruritska dermatoza;
  • Psevdoalergijske reakcije;
  • Alergijske reakcije, ki jih povzročajo piki insektov;
  • Pri zdravljenju bolezni, ki vključujejo alergijske manifestacije;
  • Alergije na hrano.

Kontraindikacije za imenovanje in neželene učinke

Med jemanjem zdravila Loratadin lahko povzroči neželene učinke: glavobol, zaspanost, utrujenost, alergijske reakcije. V redkih primerih se pojavijo slabost, bruhanje in motnje delovanja jeter.

Kontraindikacije za imenovanje Loratadine Verte so:

  • Intoleranca za sestavine zdravila;
  • Imenovanje med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljivo;
  • Previdnost je predpisana osebam, ki vozijo vozila, saj je mogoče zmanjšati koncentracijo.

Ali lahko loratadin uporabljam med nosečnostjo in dojenjem?

Loratadina med nosečnostjo in ženskam, ki dojijo do enega leta starosti, ni priporočljivo, saj lahko njegove sestavine prodrejo v placentno pregrado in negativno vplivajo na stanje ploda in novorojenčka.

Ženske med nosečnostjo in dojenjem novorojenčkov spodbujajo k predpisovanju homeopatskih antialergijskih zdravil, ki nimajo stranskih učinkov.

Kako dolgo lahko vzamete loratadin?

Opomba Loratadina vsebuje naslednje sheme zdravljenja:

Odrasli, kot tudi otroci, katerih telesna masa je večja od 30 kilogramov, se predpišejo 10 mg (1 tableta) ali 2 čajni žlički sirupa (10 mg / 10 ml) enkrat na dan;

Pri otrocih, katerih telesna masa je manjša od 30 kilogramov, dajemo enkrat na dan 5 mg (1/2 tableta) ali 1 čajno žličko sirupa (5 mg / 5 ml).

Trajanje zdravljenja je odvisno od resnosti simptomov bolezni in ga mora določiti lečeči zdravnik. Pred uporabo se morate seznaniti z označbo zdravila, ki vsebuje podroben opis indikacij, kontraindikacij, načinov predpisovanja zdravila.

Ali obstajajo analoge zdravil?

Pri primerjavi drugih antihistaminikov z Loratadinom, Klarotadinom, Claritinom, Clarinazom, Loratadinom Stomo (Stada, LH) imajo podobne lastnosti. Ta zdravila so sinonimi, saj je njihova učinkovina enaka. Odmerjanje, indikacije in kontraindikacije ustrezajo loratadinu. V primerjavi z zdravilom Loratadine cene analogi so nekoliko višji.

Zyrtec, Tsetrin, katerega zdravilna učinkovina je Ceterisin, in Erius, ki vsebuje zdravilno učinkovino Desloratadin, se lahko nanaša na drugo skupino analogov. Ta zdravila sodijo v najnovejšo generacijo antihistaminikov, imajo manjše stranske učinke. Njihova cena je veliko višja od prej opisanih zdravil.

Med starejšo generacijo antihistaminikov spadajo ketotifen, Tavegil, Suprastin, Pipolfen, Dimedrol, ki imajo pomembne stranske učinke. Njihova učinkovitost je veliko nižja od najnovejše generacije zdravil.

Priporočljivo je shranjevanje pri sobni temperaturi v suhem in temnem prostoru. Rok uporabnosti je dve leti.

Trenutno lahko Loratadin kupite v večini lekarn. Stroški zdravila se lahko nekoliko razlikujejo glede na regijo. Povprečne cene zdravil v lekarniški mreži:

  • Tablete Loratadin 10 mg, št. 10 v oviti celični embalaži - 16 - 23 rubljev.
  • Loratadinski sirup 100 ml (5 mg / 5 ml zdravilne učinkovine) - 120 - 130 rubljev.

Glavna razlika Desloratadina iz Loratadina je drugačna učinkovina. Ta zdravila imajo ime, prvotno aktivno sestavino. V prvem primeru je zdravilna učinkovina desloratadin, presnovek loratadina. Je del priljubljenih antihistaminičnih tablet Erius.

Primerjava Desloratadina in Loratadina kaže, da imajo zdravila značilne lastnosti, ki jih je treba med zdravljenjem upoštevati. Glede na razlike v režimu odmerjanja, koncentraciji, seznamu kontraindikacij ne smete sami jemati zdravila, prav tako pa se ne odločite za eno ali drugo zdravilo.

Droge imajo obsežen seznam razlik, vendar obstajajo podobne lastnosti. Oba zdravila sta namenjena za boj proti alergijski reakciji telesa. Imajo antihistaminski, antieksudativni, antipruritični učinek, ki blokira histaminske receptorje.

Zdravilo Desloratadin in Loratadin je mogoče jemati z naslednjimi patologijami: t

  • urtikarija,
  • alergijski rinitis,
  • zabuhlost
  • Quincke otekanje,
  • konjunktivitis.

Ker je eno zdravilo presnovek drugega, je zaželeno, da se droge hkrati pijejo. Bolje je izbrati eno zdravilo.

Da bi razumeli, katera zdravila so bolj primerna za zdravljenje, je treba spremeniti njihove farmakološke lastnosti. Desloratadin se lahko uporablja pri otrocih od enega leta, vendar nima posebne oblike sproščanja za otroke. Orodje deluje na problem 3-krat hitreje in učinkoviteje, vendar ga ni mogoče vzeti dolgo časa brez posvetovanja z zdravnikom. Na stroške (150-500 rubljev) večkrat višja od enakovredne (30-70 rubljev).

Našli ste napako? Izberite ga in pritisnite Ctrl + Enter

Sestava tablet: loratadin (10 mg / tab.), Kakor tudi MCC, krompirjev škrob, laktoza monohidrat in stearinska kislina.

Sestava aktivne snovi sirupa je vključena v koncentraciji 1 mg / ml, kot tudi brezvodna citronska kislina, rafinirani sladkor, natrijev benzoat, glicerin, propilen glikol, aroma za živila »Apricot 059«, prečiščena voda.

Loratadin ima dve odmerni obliki:

  • 10 mg tablete (št. 10 * 1 ali št. 10 * 3);
  • sirup 1 mg / ml (viale ali posode 50 in 100 ml).

Farmakodinamika

Loratadin je drugo generacijsko antialergijsko sredstvo. H1-blokator histaminskih receptorjev. Ima trajnejši učinek v primerjavi z zdravili prve generacije. Ne vpliva na centralni živčni sistem, sinoatrijski vozel in stanje srčno-žilnega sistema, nima sedativnega in holinolitskega delovanja.

Prikazuje kompleksno antipruritično, antieksudativno in antialergijsko aktivnost. Zmanjšuje prepustnost sten kapilar, preprečuje nastanek edema tkiva in razbremeni mišične krče.

Pri bolnikih, ki so Loratadin jemali dolgo časa, ni bilo večjih sprememb v EKG, kakor tudi sprememb v indeksih fizikalnih in laboratorijskih študij.

Po jemanju tabletke / sirupa se aktivna snov v krvi določi v 15-20 minutah. Učinek se pojavi v 1-3 urah, doseže pa največ 8-12 ur po zaužitju sirupa / tablete in traja 12-16 ur. Skupno trajanje akcije je 24 ur.

Z beljakovinami plazme so povezani s 97%. Zanj je značilen izrazit metabolizem "prvega prehoda". Ne prodre v BBB, ampak vstopi v materino mleko.

Skoraj popolnoma biotransformira v jetrih s sodelovanjem izoencimov SYR3А4 in СYР2D6 (slednja kaže manjšo aktivnost) z nastajanjem desloratadina (descarboethoxyloratadine), ki je farmakološko aktiven metabolit loratadina.

Css (želena plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja) se doseže peti dan uporabe zdravila.

T1 / 2 loratadin - od 3 do 20 ur pri mladih in 6,7 do 37 let pri starejših. Pri desloratadinu so te vrednosti 8,8-92 oziroma 11-38 ur.

Pri alkoholni bolezni jeter se farmakokinetični parametri za Loratadin podvojijo, farmakokinetični profil Desloratadina pa se ne spremeni v primerjavi z bolniki z nedotaknjeno jetra.

Snov in proizvodi njene presnove se izločajo z urinom in blatom.

Pri bolnikih s kronično ledvično boleznijo se vrednosti farmakokinetičnih parametrov ne spremenijo v primerjavi z bolniki z zdravimi ledvicami. Hemodializa ne spremeni farmakokinetičnega profila zdravila.

Kaj je zdravilo Loratadin?

Tablete Loratadin se uporabljajo za simptomatsko zdravljenje alergijskih bolezni. Zdravilo je učinkovito pri alergijskem rinitisu (celo leto ali sezonsko), urtikariji (akutni ali kronični), alergijskemu konjunktivitisu, alergijam na piki žuželk, angioedemu, psevdoalergijskim reakcijam na histaminolehibratorje, kronični ekcem in kontaktni dermatitis.

Sirup je namenjen za uporabo v pediatrični praksi. Zlasti se uporablja za zdravljenje otrok, starih od 24 mesecev do 12 let, ki tehtajo do 30 kg.

Zdravilo hitro in učinkovito razbremeni simptome HYC (kronične idiopatske urtikarije), alergijski rinitis (vključno s „seneno mrzlico“), alergijski konjunktivitis, alergijske dermatoze (v kombinaciji z drugimi zdravili) in psevdalergijske reakcije, ki jih povzroči sproščanje histaminskih odzivov in reakcij. žuželk.

  • intoleranco na sestavine tablet / sirupa;
  • nosečnost;
  • laktacija;
  • starosti do 2 let.

Pri otrocih, ki tehtajo manj kot 30 kg, je prednostna oblika zdravila sirup.

Previdno se Loratadin uporablja pri bolnikih s hudimi boleznimi jeter.

Neželeni učinki na ozadje uporabe zdravila se pojavljajo z enako pogostnostjo kot pri placebu.

Najpogostejši neželeni učinki so naslednji:

  • glavobol;
  • zaspanost;
  • omotica;
  • utrujenost;
  • suha usta;
  • alergijski izpuščaj;
  • palpitacije;
  • tahikardija;
  • slabost in / ali bruhanje;
  • gastritis;
  • povečan apetit;
  • patološke spremembe v delovanju jeter;
  • alopecija;
  • preobčutljivostne reakcije (vključno z anafilaksijo).

Pri otrocih, starih od 24 mesecev do 12 let po zaužitju sirupa / tablet, so opazili živčnost, vznemirjenost, glavobol in utrujenost.

Tablete Loratadine: navodila za uporabo

Bolniki, starejši od 12 let, je zdravilo predpisano v odmerku 10 mg / dan.

Bolniki z okvarjenim delovanjem jeter naj začnejo zdravljenje z odmerkom 10 mg / dan. vsak drugi dan ali s 5 mg / dan. dnevno

Pri ledvični odpovedi, kot tudi pri starejših, se zdravilo uporablja v standardnem načinu. Potreba po prilagoditvi odmerka ni potrebna.

Ista priporočila so navedena v navodilih za uporabo Loratadine Teva, Loratadine-Stoma, Loratadine-Verte in Loratadine-Stad. Edine razlike so starostne omejitve za zdravila Teva Pharmaceutical Industries in STADA. Otrokom, mlajšim od 3 let, niso predpisani.

Trajanje tečaja določi zdravnik glede na značilnosti klinične situacije.

Z močno manifestacijo alergije se lahko kot dopolnilo loratadinu uporabljajo druga zdravila (na primer kortikosteroidna mazilo ali kortikosteroidne kapljice, imunostimulanti, solze itd.).

Bolniki, starejši od 12 let, je zdravilo predpisano, da sprejme 1 p. / Dan. dva čajna žlička na odmerek (10 mg). Bolniki z disfunkcijo jeter morajo predpisani odmerek jemati vsak drugi dan.

Navodila za uporabo za otroke v obliki tablet zdravila.

Otrokom, starejšim od 12 mesecev, se predpisujejo alergijske tablete le, če njihova telesna masa presega 30 kg. Optimalni odmerek za otroke je 5 mg / dan.

Otroci, starejši od 24 mesecev, pod pogojem, da njihova telesna teža presega 30 kg, dajo dve čajni žlički, otroci s telesno težo manj kot 30 kg pa dajo eno čajno žličko sirupa na dan.

Trajanje tečaja je običajno od 5 do 10 dni.

V primeru prevelikega odmerjanja se poveča incidenca antiholinergičnih simptomov: glavobol, tahikardija, zaspanost.

V primeru prevelikega odmerjanja, izpiranja želodca, uporabe enterosorbentov, se bolniku pokaže podporna in simptomatska terapija.

Sočasna uporaba ketokonazola povzroči povečanje koncentracije loratadina v plazmi, ki pa se klinično ne kaže, vključno z EKG. Učinek je posledica kršitve presnove zdravila, verjetno zaradi zatiranja teh sredstev iz CYP3A4 izoencimskega citokromskega sistema P-450.

Hkratna uporaba tablet / sirupa z zaviralci proteaz (Ritonavir, Amprenavir, Nelfinavir) lahko tudi poveča plazemsko koncentracijo loratadina.

Obstaja možnost razvoja dozacijsko odvisnega sedativnega učinka s hkratno uporabo zdravila z drugimi blokatorji histaminskih receptorjev tipa H1, agonisti opioidnih receptorjev, benzodiazepini, triciklični antidepresivi, nevroleptiki, hipnotiki in sedativi.

Hranite izven dosega otrok pri temperaturi pod 25ºС.

Loratadin lahko v nekaterih primerih povzroči sedacijo, odvisno od odmerka.

Zdravilo ne vpliva (ali le malo) na sposobnost vožnje vozil ali drugih mehanizmov. Vendar je treba bolnika obvestiti, da je eden od možnih neželenih učinkov Loratadina zaspanost.

Če potrebujete kožni test za alergene, je treba jemanje zdravila prekiniti vsaj 7 dni pred testom.

Sestava tablet vsebuje laktozo, v povezavi s katero je kontraindicirana za imenovanje oseb z redkimi oblikami intolerance za galaktozo, pomanjkanje laktaze ali sindrom oslabljene absorpcije glukoze / galaktoze.

Pri predpisovanju sirupa bolnikom s sladkorno boleznijo je treba upoštevati, da je sestavljen iz rafiniranega sladkorja.

Analogi loratadina v sestavi (sinonimi): Loratadin-Teva, Loratadin-Verte, Loretadin, Llotadin, Obama, Claritel, Erolin.

Podobna zdravila s podobnim mehanizmom delovanja: Allerfex, Diazolin, Dimebon, Dinox, Ketotifen, Nalorius, Peritol, Telfast, Fenkrol, Erius, Desloratadine.

Glavna sestavina Claritina je loratadin (snov je v tabletah in sirupu v enaki koncentraciji kot v loratadinu).

Ker so farmacevtsko enakovredne, se droge znatno razlikujejo po ceni. Claritin, ki ga proizvaja Schering-Plough, je veliko dražji od ruskega.

Desloratadin je primarni presnovek Loratadina, vendar že pripada tretji generaciji antihistaminikov.

Glavna razlika med njimi in njihovimi predhodniki je v tem, da ne morejo vplivati ​​na interval QT.

Pripravki druge generacije lahko blokirajo kalijeve kanale srčne mišice, kar je povezano z razvojem aritmije in podaljšanjem intervala QT. Verjetnost tega stranskega učinka se poveča:

  • v kombinaciji z makrolidi loratadina, antimikotiki, antidepresivi;
  • pri uporabi zdravila z grenivkinim sokom;
  • pri bolnikih s hudo okvaro jeter.

Primerjalne študije Loratadina in Desloratadina (v primerljivih odmerkih) niso pokazale razlik med njihovimi kazalci toksičnosti (tako kvantitativnimi kot kvalitativnimi).

Cetirizin je antihistaminsko zdravilo druge generacije, visoko selektivni antagonist tipa perifernega histamina H1. Skupne lastnosti vseh zdravil druge generacije so:

  • hiter začetek učinka;
  • minimalna resnost antiholinergičnih in sedativnih učinkov pri uporabi v terapevtskih odmerkih;
  • trajanje ukrepa;
  • odsotnost tahifilakse na ozadju dolgotrajne uporabe.

Zdravilo je značilno sposobnost dobro prodreti v kožo, s čimer učinkovito odpravi kožne manifestacije alergije.

V postmarketinških študijah proti cetirizin uporaba snovi zabeležili redke, vendar lahko resne neželene učinke: hemolitična anemija, anafilaksijo, agresivne reakcije suorogi, holestaza, halucinacije, glomerulonefritis, samomorilnimi mislimi in samomorom, hepatitis, hudo hipotenzijo, orofacialna diskinezija, mrtvorojenost trombocitopenijo.

Cetrin je dražji analog cetirizina. Njegova osnova je enaka učinkovina - cetirizin. Zdravilo je prednostno za lajšanje kožnih manifestacij alergij.

Zdravilo ne okrepi zaviralnega učinka alkohola na centralni živčni sistem.

Podatki o uporabi zdravila med nosečnostjo so zelo majhni. Študije na živalih niso pokazale tveganja za strupenost za razmnoževanje. Vendar pa proizvajalec priporoča izogibanje uporabi zdravila pri nosečnicah.

Fizikalno-kemijski podatki kažejo, da se zdravilna učinkovina zdravila in njegovi presnovki izločajo v materino mleko. Ker zato ni mogoče izključiti potencialnih tveganj za otroka, se Loratadina pri dojenju ne priporoča.

Loratadin je med najbolj priljubljenimi antialergijskimi zdravili med zdravili druge generacije. Ima bistveno večjo antihistaminsko aktivnost v primerjavi z nekaterimi analogi, kar je razloženo z večjo močjo vezave na periferne receptorje H1.

Ocene zdravnikov potrjujejo dejstvo, da je Loratadin prikrajšan za sedacijo, ne povečuje učinka etanola, nima kardiotoksičnega učinka, skoraj ne vpliva na druge droge in ne povzroča odvisnosti.

Po mnenju bolnikov, sirup in tablete alergije Loratadin je učinkovit in cenovno dostopen izdelek, ki deluje dolgo in je zelo nežen. Poleg tega je priročno, da (tako za odrasle in majhne otroke).

Opozoriti je treba, da so pregledi zdravila Loratadine Teva praktično enaki pregledom cenejših ruskih zdravil, ki se proizvajajo pod istim trgovskim imenom.

Cena Loratadina je odvisna od podjetja, ki je proizvedlo to zdravilo. Torej, na primer, cena Loratadine tablete iz OAO Tatkhimpharmpreparaty je 27-35 rubljev. za pakiranje št. 10 in 7 tablet Loratadina-Teva lahko kupite v povprečju 150 rubljev. Cena sirupa je 125-150 rubljev.

Cena Loratadine v Ukrajini od 5,8 UAH. Toliko se proizvaja v Kharkov Loratadin Stoma. Cena drog farmacevtske družbe "Darnitsa" malo višje - približno 9-11 UAH. Povprečna cena sirupa je 28 UAH.

Loratadin ni na voljo v obliki mazila, vendar pa lahko v lekarnah najdete nazalno obliko Grippferon z loratadinom. Zdravilo se uporablja za zdravljenje gripe in ARVI, tudi pri bolnikih z alergijskim rinitisom. Lahko ga kupite v povprečju za 200 rubljev.

Tablete Loratadin 10 mg 30 kosov Verteks

Tablete Loratadin 10 mg 10 kom Verteks

Loratadin-Teva tablete 10 mg 7 kosov Teva

Loratadin-Teva tablete 10 mg 10 kom Teva

Loratadin-Teva tablete 10 mg 30 kosov Teva

Desloratadin-Teva 5 mg št. 10 tablet Pharmacience Inc.

Desloratadin-Teva 5mg №7 tablete Pharmacience Inc.

10 tablet Loratadin-teva 10 mg Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Loratadin-teva 10mg №30 tableteTeva Pharmaceutical Enterprises Ltd.

Desloratadin 5mg №10 tabelCononpharma proizvodnja CJSC

Loratadin -Teva Farmacevtska rastlina Teva Private Co., Madžarska

Loratadin -Teva Farmacevtska rastlina Teva Private Co., Madžarska

Loratadin -Teva Farmacevtska rastlina Teva Private Co., Madžarska

Loratadin-AkrikhinAkrikhin HFC (Moskva), Rusija

DesloratadinVertex CJSC, Rusija

LoratadinStom (Ukrajina, Kharkov)

Loratadin Kievmedpreparat (Ukrajina, Kijev)

Loratadinov sirup 5mg / 5ml 100mlZdravje (Ukrajina, Kharkov)

Loratadine tablete 0.01g №10 Zdravje (Ukrajina, Kharkov)

http://no-allergy.ru/2018/03/15/loratadin-ili-dezloratadin-chto-luchshe/
Več Člankov O Alergenov