Cetirizin - navodila za uporabo, ocene, analogi in oblike sproščanja (10 mg tablete, kapljice, sirup) za zdravljenje urtikarije, polinoze in drugih manifestacij alergije pri odraslih, otrocih in med nosečnostjo. Sestava

Cetirizin: navodila za uporabo

Cetirizin spada v skupino zaviralcev receptorjev histamina H1 in je antialergijsko sredstvo.

Oblika sproščanja in sestava zdravila

Cetirizin je na voljo v obliki peroralnih tablet. Bele tablete, prevlečene z zaščitno folijo, izbočeno na obeh straneh, okrogle, pakirane v pretisnih omotih po 10 kosov (1-3) v kartonski škatli Podroben opis z opisom značilnosti tablet je pripet na pripravek.

Ena tableta vsebuje 10 mg aktivne učinkovine - cetirizinijevega dihidroklorida, kot tudi številne dodatne pomožne snovi, vključno z laktozo monohidratom.

Indikacije za uporabo

Cetirizin se predpiše bolnikom za ustavitev in preprečevanje kliničnih manifestacij alergijske reakcije v naslednjih pogojih: t

• rinitis, ki ga povzroča cvetenje rastlin, zelišč, cvetov;
• alergijski konjunktivitis;
• urtikarija, vključno z idiopatsko in alergijsko;
• seneni nahod;
• alergijska rinoreja;
• srbenje kože s dermatitisom, vključno z atopičnim dermatitisom;
• angioedem;
• alergijska reakcija na ultravijolične žarke;
• ugrizi insektov in otekanje kože na ozadju ugriza.

Zdravilo se lahko predpiše tudi bolnikom, ki so nagnjeni k razvoju alergijskih reakcij na zdravila, kot so antibiotiki, sirupi proti kašlju in drugi.

Kontraindikacije

Tablete tsetizirina se lahko jemljejo peroralno samo po temeljitem branju priložene pripombe, ker ima zdravilo številne kontraindikacije in omejitve pri uporabi:

• huda bolezen ledvic, ki jo spremlja okvarjena funkcija organa;
• starost do 6 let;
• preobčutljivost za tsetizirin;
• nosečnost in dojenje;
• intoleranca za laktozo, sindrom malabsorpcije;
• akutna odpoved jeter.

Relativna kontraindikacija za imenovanje zdravila bolnikom je bradikardija, bolezen CNS, starost nad 65 let.

Doziranje in administracija

Tablete cetirizina imajo podaljšan (dolg) antialergijski učinek. Zdravilo se jemlje v odmerku 10 mg 1-krat na dan, je boljše za noč, tableta je takoj pogoltnila, ne da bi jo zdrobili in popili veliko vode.

Pri otrocih, starejših od 6 let, se odmerek določi individualno, odvisno od indeksa telesne mase. Zdravljenje se začne s 5 mg (1/2 tableta) 1-krat na dan. Trajanje zdravljenja določi zdravnik za vsakega posameznega bolnika.

Uporaba med nosečnostjo med dojenjem

Študij in kliničnih preskušanj zdravila Cetirizine in njegovih učinkov na nosečnost in razvoj ploda niso opravili. Glede na pomanjkanje informacij o varnosti tablet za mater in plod, se cetirizin nosečnicam ne predpisuje.

Aktivna učinkovina v tabletah se izloča v materino mleko in lahko prodre v telo otroka, zato zdravila Cetirizine ne predpisujejo doječim materam. Če je potrebno, se zdravljenje doječe matere priporoča za odločitev o prenehanju dojenja.

Neželeni učinki

Običajno zdravilo Cetirizine bolniki običajno prenašajo, vendar z nepravilno izračunanim odmerkom, povečano občutljivostjo na sestavine tablete ali podaljšanim nenadzorovanim dajanjem zdravila se lahko pojavijo neželeni učinki:

• na organih prebavnega kanala - suha usta, huda žeja, težka bolečina v želodcu, pomanjkanje apetita, včasih slabost, zaprtje;
• iz živčnega sistema - omotica, zaspanost, letargija, utrujenost, glavobol, razdražljivost, apatija;
• alergijske reakcije - kožni izpuščaj, srbeča koža, idiopatska urtikarija;
• na strani srčno-žilnega sistema - visok krvni tlak, zasoplost, bolečina v prsih, bradikardija, srčna aritmija.

Če se pojavi eden ali več neželenih učinkov, je treba zdravljenje z zdravilom takoj prekiniti in se posvetovati z zdravnikom.

Preveliko odmerjanje

V primeru namernega prekoračenja predpisanega odmerka ali podaljšane nenadzorovane uporabe zdravila v velikih količinah se pri bolniku pojavijo znaki prevelikega odmerjanja, ki se klinično manifestirajo s povečanimi opisanimi stranskimi učinki, podvojitvijo v očeh, depresijo zavesti, zvišanim krvnim tlakom in intraokularnim pritiskom, razvojem ledvične odpovedi.

Zdravljenje prevelikega odmerka vključuje takojšnjo odpravo zdravljenja z zdravili, izpiranje želodca, dajanje entrosorbentov in simptomatsko zdravljenje.

Interakcija zdravila z drugimi zdravili

S sočasnim imenovanjem tablet cetirizina s teofilinom se očistek cetirizina zmanjša, kar je treba upoštevati in jih ne smejo predpisati sočasno.

Tablete cetirizina se ne priporočajo hkrati z antacidi ali enterosorbenti, ker to interakcija z zdravilom vodi v zmanjšanje terapevtskega učinka antihistaminikov.

Pod vplivom zdravila Cetirizine se poveča terapevtski učinek sedativov, antidepresivov in psiholeptikov.

Posebna navodila

Tablete cetirizina je treba pri starejših bolnikih predpisati previdno zaradi zmanjšane glomerularne filtracije in velikega tveganja za neželene učinke na zdravilo.

Med zdravljenjem s tabletami cetirizina se alkohola ne sme zaužiti, ker to poveča tveganje za neželene učinke iz centralnega živčnega sistema.

Zdravilo ni predpisano za otroke, mlajše od 6 let, saj izkušnje z uporabo tablet v tej starostni skupini ni, in varnost zdravila ni bila dokazana.

Med zdravljenjem z zdravili se morate vzdržati vožnje avtomobila in kontrolne opreme, ki zahteva visoko koncentracijo pozornosti. Razlog za to je verjetnost nenadne vrtoglavice in zaspanosti pod vplivom tablet.

Cetirizine tablete analogov

Analogi zdravila Cetirizine so:

• Zyrtec kapljice;
• Zodak kapljice;
• Tablete klaritina, sirup;
• Loratadin.

Pred zamenjavo predpisanega zdravila z analogom se morate seznaniti s priloženimi navodili za kontraindikacije in starostne omejitve.

Pogoji za počitek in shranjevanje

Cetirizinske tablete se prodajajo v lekarnah brez recepta. Zdravilo priporočamo izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj. Rok uporabnosti tablet od datuma proizvodnje je 2 leti, ne jemljite peroralno po izteku roka uporabnosti.

Cetirizinska cena

Stroški cetirizina v lekarnah v Moskvi znašajo povprečno 75 rubljev.

Cetirizin

Cetirizin je antihistaminik, blokator histaminskih receptorjev H1.

Sredstva druge generacije omogočajo lajšanje simptomov, ki so značilni za alergijsko reakcijo in preprečujejo njen razvoj. Obstaja seznam kontraindikacij.

Preobčutljivost za cetirizin praktično ni. Zdravilo se uspešno uporablja tako v monoterapiji kot v kompleksnem zdravljenju alergijskih bolezni. Dobro se kombinira z antibakterijskimi in antimikotičnimi zdravili. Uporablja se lahko v pediatrični praksi pri otrocih, starejših od 6 let. Starejši bolniki jemljejo zdravilo na splošno: zmanjšanje odmerka ni potrebno (če ledvice delujejo normalno).

Bolniki z zmerno do hudo ledvično odpovedjo potrebujejo zmanjšanje odmerka.

Oblika odmerka

Zdravilo je na voljo v treh oblikah:

1. Tablete Imajo podolgovato obliko, bele barve.
2. Kapljice za peroralno dajanje. So brez vonja in brezbarvne.
3. Sirup (najbolj priljubljena oblika za otroke). Prozorna sestava z okusom banane.

Optimalno dozirno obliko določi zdravnik v določenem primeru za določenega pacienta.

Opis in sestava

Ena tableta zdravila vsebuje 10 mg cetirizinijevega dihidroklorida. Pomožne komponente so:

• laktoza monohidrat;
• mikrokristalna celuloza;
• titanov dioksid;
• koloidni silicijev dioksid;
• magnezijev stearat.

Zdravilo v obliki kapljic vsebuje 10 mg cetirizinijevega dihidroklorida na 1 ml sestavka. Med seznamom pomožnih sestavin so naslednje spojine:

• natrijev acetat trihidrat;
• benzojska kislina;
• propilen glikol;
• glicerol;
• destilirana voda.

Sirup za peroralno dajanje vsebuje 1 mg cetirizinijevega dihidroklorida v 1 ml zdravilne učinkovine. Dodatne sestavine so take spojine:

• glicerol;
• natrijev saharin;
• okus banane;
• sorbitol;
• ocetna kislina;
• natrijev acetat;
• propilen glikol.

Kaj pomaga cetirizin?

Cetirizin se predpiše bolnikom za ustavitev in preprečevanje kliničnih manifestacij alergijske reakcije v naslednjih pogojih: t

• alergijska rinoreja;
• srbenje kože s dermatitisom, vključno z atopičnim dermatitisom;
• angioedem;
• rinitis, ki ga povzroča cvetenje rastlin, zelišč, cvetov;
• alergijski konjunktivitis;
• urtikarija, vključno z idiopatsko in alergijsko;
• seneni nahod;
• alergijska reakcija na ultravijolične žarke;
• ugrizi insektov in otekanje kože na ozadju ugriza.

Zdravilo se lahko predpiše tudi bolnikom, ki so nagnjeni k razvoju alergijskih reakcij na zdravila, kot so antibiotiki, sirupi proti kašlju in drugi.

Farmakološko delovanje

Konkurenčni antagonist histamina, presnovek hidroksizina, blokira histaminske receptorje H1. Preprečuje razvoj in olajšuje potek alergijskih reakcij, deluje antipruritično in anti-eksudativno. Vpliva na zgodnjo fazo alergijskih reakcij, omejuje sproščanje vnetnih mediatorjev v "pozni" fazi alergijske reakcije, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, nevtrofilcev in bazofilcev. Zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje nastanek edema tkiva, lajša spazme gladkih mišic.

Odpravlja kožne reakcije na vnos histamina, specifičnih alergenov in tudi hlajenje (s hladno urtikarijo). Zmanjšuje bronhospazem, ki ga povzroča histamin, pri bolnikih z bronhialno astmo v pljučih. Praktično ne deluje antiholinergično in antiserotoninsko. V terapevtskih odmerkih skoraj ne povzroča sedativnega učinka. Učinek po enkratnem odmerku 10 mg cetirizina - 20 minut (pri 50% bolnikov) in 60 minut (pri 95% bolnikov) traja več kot 24 ur.

Glede na potek zdravljenja se ne razvije toleranca na antihistaminični učinek cetirizina. Po prenehanju zdravljenja učinek traja do 3 dni.

Uporaba med nosečnostjo med dojenjem

Študij in kliničnih preskušanj zdravila Cetirizine in njegovih učinkov na nosečnost in razvoj ploda niso opravili. Glede na pomanjkanje informacij o varnosti tablet za mater in plod, se cetirizin nosečnicam ne predpisuje.

Aktivna učinkovina v tabletah se izloča v materino mleko in lahko prodre v telo otroka, zato zdravila Cetirizine ne predpisujejo doječim materam. Če je potrebno, se zdravljenje doječe matere priporoča za odločitev o prenehanju dojenja.

Cetirizin: navodila za uporabo

Zdravilo za nevtralizacijo simptomov alergij je na voljo v treh oblikah:

Tablete

Bele tablete, podolgovate. Ena tableta vsebuje 10 mg zdravilne učinkovine (cetirizin). Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 7 - 10 kosov.

Naslednji odmerki so predpisani za lajšanje alergijskih simptomov cetirizina:

• Odrasli in mladostniki, stari 12 let - 1 tableta (10 mg) enkrat, po možnosti popoldan;
• Otroci, stari od 6 do 12 let, s telesno maso manj kot 30 kilogramov - 1/2 tableta (5 mg) popoldne;
• Otroci, ki tehtajo več kot 30 kilogramov - 1 tableto se predpisuje ponoči ali 1/2 tableta 2-krat na dan.

Tablete je treba jemati, ne da bi žvečili, v neodvisnosti od uporabe hrane, pranje z veliko količino tekočine.

Kapljice

1 ml bistrih, brezbarvnih kapljic vsebuje 10 mg cetirizina. Na voljo v steklenički - kapalko 20 in 10 ml.

• Otroci od 1. do 2. leta starosti - 5 kapljic (2,5 mg), 2-krat na dan;
• Od dveh let do 6 do 5 kapljic (2,5 mg) zjutraj in zvečer. Možen je en sam odmerek 10 kapljic (5 mg) ponoči;
• Od 6 do 12 let - 10 kapljic (5 mg) zjutraj in zvečer ali 20 kapljic (10 mg) zvečer;
• Odrasli bolniki, kot tudi mladostniki, starejši od 12 let, lahko jemljejo cetirizin v odmerku 20 kapljic (10 mg) zvečer;
• Pri bolnikih z ledvično odpovedjo se priporočeni odmerek zmanjša za polovico. Še posebej pomembno je, da izberete pravilen odmerek zdravila v primeru okvare jeter in ledvic.

Zaradi sezonskih pojavov alergijskega rinitisa je potrebno tri do šest tednov zdravljenja. Pri kratkotrajnih simptomih alergije se zdravljenje lahko skrajša na en teden. Terapevtski tečaj za otroke od 6. leta je namenjen za 2-4 tedne. Zaradi lažjega alergija se zdravilo lahko skrajša na en teden.

Cetirizin je treba hraniti na suhem mestu pri temperaturi, ki ni višja od 18-20 stopinj, ne več kot 3 leta.

Kapljice po odprtju steklenice ni priporočljivo uporabljati več kot 6 mesecev.

Sirup, po odprtju pakiranja ni mogoče shranjevati več kot 3 mesece.

Sirup

Prozorna in brezbarvna, z okusom in vonjem banan, je indicirana za notranjo uporabo. 1 ml vsebuje 1 mg zdravilne učinkovine. Sirup se vlije v 150 ml steklenice iz temnega stekla. ali 75. Vključena je tudi žlička za odmerjanje.

Priporočeni odmerki:

• Odrasli in najstniki od 12. leta dalje - 10 ml-10 mg (2 odmerjeni odmerki) ponoči;
• Otroci, stari od 2 do 12 let, katerih teža je manjša od 30 kilogramov - 5 ml (1 odmerek);
• Otroci, ki tehtajo več kot 30 kilogramov - 10 ml (2 odmerka) ponoči. Morda z dvojno uporabo -1 odmerna žlička (5 ml).

Kontraindikacije

Uporaba cetirizina je kontraindicirana v naslednjih primerih:

• nosečnost in dojenje;
• preobčutljivost;
• hude bolezni ledvic.

V skladu z navodili je treba cetirizin pri starejših predpisati previdno, saj lahko pri tej skupini bolnikov zmanjšamo glomerularno filtracijo. Poleg tega je treba paziti v primeru predpisovanja zdravila za zmerno do hudo pijelonefritis.

Zdravilo v obliki kapljic je namenjeno otrokom, starejšim od enega leta. V obliki sirupa se zdravilo lahko jemlje pri otrocih, starejših od dveh let. Tablete je priporočljivo imenovati od sedmega leta starosti.

Med uporabo cetirizina ni priporočljivo jemati zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, kot tudi etanola.

Neželeni učinki

Po ocenah lahko Cetirizin povzroči naslednje neželene učinke:

• Alergijske reakcije: urtikarija, kožni izpuščaj, angioedem, pruritus.
• CNS: zaspanost, omotica, glavobol, migrena, vznemirjenost, utrujenost.
• Prebavni sistem: dispepsija, suha usta.

Pozitivni pregledi cetirizina kažejo, da bolniki pretežno dobro prenašajo zdravilo. Neželeni učinki so ponavadi prehodni.

Preveliko odmerjanje

Prekomerna uporaba navedenega zdravila lahko sproži naslednje simptome:

• zaspanost
• letargija
• zastajanje urina,
• splošno slabost
• glavobol
• tahikardija
• utrujenost in razdražljivost.

Interakcija

Ugotovljenih ni bilo nobenih interakcij s cimetidinom, eritromicinom, ketokonazolom, diazepamom, azitromicinom. Uporaba s teofilinom povzroči zmanjšanje očistka cetirizina. Mielotoksična zdravila povečujejo hematotoksičnost cetirizina. Pri uporabi zdravil, ki zavirajo centralni živčni sistem, je potrebna previdnost.

Zdravilo izboljša učinke alkohola, zato jemanje tega zdravila med zdravljenjem s tem zdravilom ni dovoljeno. Cetirizin je treba ukiniti tri dni pred testiranjem na alergije.

Posebna navodila

Zelo previdno je cetirizin predpisan ljudem z zmernim do hudim kroničnim pileonefritisom.

Med zdravljenjem s cetirizinom ni mogoče jemati etanola in zaviralcev centralnega živčnega sistema.

Cetirizin - pregledi

Katere tablete cetirizina? Gre za antialergijsko (antihistaminsko) zdravilo II generacije, ki ima hiter začetek delovanja in je dolgotrajno. Uporaba zdravila je upravičena v primerih, ko je potrebno dolgoročno zdravljenje alergijskih bolezni: kronična urtikarija, celoletni rinitis.

Njegova značilnost je visoka sposobnost prodiranja v kožo, zato je učinkovita pri kožnih manifestacijah alergije - atopičnega dermatitisa, urtikarije, izpuščajev alergijskega izvora. Od vseh zdravil druge generacije se pri otrocih od 6 mesecev uporablja samo cetirizin.

Visoka afiniteta za histaminske receptorje H1 zmanjšuje neželene učinke. Po mnenju bolnikov, tudi dolgoročno uporabo zdravila ni povzročilo suha usta, nos, zaprtje. Številna zdravila v tej skupini imajo kardiotoksičen učinek, Cetirizin, Ebastin, Loratadin, Acrivastine pa nimajo takšnega učinka.

Cetirizin Hexal pregledi so pozitivni, bolniki ugotavljajo njegovo učinkovitost in kaj je pomembno - različne oblike sproščanja. Starši ugotavljajo večjo sprejemljivost za otroke zdravila v obliki kapljic. Lekarna ima veliko izbiro dozirnih oblik z isto učinkovino. Kapljice cetirizinijevega klorida se proizvajajo pod imeni Zirtek, Zodak, Pralazin in Zirinal, Cetrin, Zintz, ki so na voljo v obliki sirupa, kar še povečuje možnosti njihove uporabe. Pri vsem tem se zdravilo šteje za zdravilo, ki ima pomirjevalni učinek (kar ni mogoče reči za Amertil), kar omejuje njegovo uporabo.

Analogi Cetirizine

Z neučinkovitostjo cetirizina ali če so kontraindikacije za zdravilo, so za različne cene predpisana zdravila s podobnimi učinki. Te vključujejo:

1. Zyrtec Preprečuje razvoj alergij, olajšuje njegov potek. Ima antieksudativno, antipruritično delovanje.
2. Zodak Protialergijsko zdravilo 2 generaciji z glavno snov cetirizin dihidroklorid. V skladu z navodili za uporabo ne povzroča zaspanosti ali sedativnih učinkov na telo.
3. Cezer. Zdravilna učinkovina je levocetirizin. Tablete so indicirane za akutni konjunktivitis, atopični dermatitis, angioedem, alergijski rinitis.

Cetirizinska cena

To zdravilo lahko kupite v kateri koli lekarni. Cena je odvisna od proizvajalca. Cena Cetirizine Teva tablet iz 94-137 rub. Za otroke je primernejša oblika sproščanja - kapljice. Cene kapljic Cetirizine Hexal 223-252 rubljev. Ista farmacevtska družba proizvaja obliko tablet.

Obstaja v lekarni omrežja in ruski Tsetirizin Vertex, 20 tablet, ki jih je mogoče kupiti za 80 - 116 rubljev. Ta zdravila zdravilna učinkovina cetirizane hidroklorid.

V lekarniški verigi so zdravila, ki vsebujejo cetirizin dihidroklorid: Cetrin (239-263 rub) in Amertil, ki nimata sedativnega učinka.

Pogoji za počitek in shranjevanje

Cetirizinske tablete se prodajajo v lekarnah brez recepta. Zdravilo priporočamo izven dosega otrok, pri temperaturi, ki ne presega 25 stopinj. Rok uporabnosti tablet od datuma proizvodnje je 2 leti, ne jemljite peroralno po izteku roka uporabnosti.

Do sedaj, samo 1 komentar

Hudo sem alergična na ovčjo volno (na odeje in druge izdelke iz nje), na tablete, ki vsebujejo acetilsalicilno kislino, in na kofein. Ko sem imel hude glavobole, mi je svetoval, da popijem tableto citramon (takrat nisem vedel, da vsebuje tako kislino kot kofein). Začela se je huda alergijska reakcija. Izjemno srbenje kože na določenih mestih, otekanje v velikih vrečah in zelo rdeče. In to draženje kože je postajalo vse višje. Moj obraz je bil otekel in komaj sem odprl oči. Potem je vzela tabletko "Tseterizina" in vse je šlo že naslednji dan. Čeprav, ko je bila alergija na volno (seveda ne tako močna), je šla šele po 2-3 dneh. Zdaj, ko ga vzamem, ko se pojavi ta alergija. Na splošno je to grozno stanje. Vnetljivi deli telesa so neverjetno boleči, in ko je prišel na obraz, sem na splošno mislil, da bom kmalu prenehal z dihanjem, ker je moj nos postal zelo otekel.

Cetirizin (cetirizin)

Vsebina

Strukturna formula

Rusko ime

Latinsko ime snovi Cetirizin

Kemijsko ime

[2- [4 - [(4-klorofenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoksi] ocetna kislina (kot hidroklorid)

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi Cetirizine

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS koda

Značilnosti snovi Cetirizin

Piperazinski derivat, bel kristalinični prah, topen v vodi, molekulska masa - 461,82.

Farmakologija

Cetirizin je presnovek hidroksinov, spada v skupino konkurenčnih antagonistov histamina in blokov H₁-receptorji histamina.

Poleg antihistaminskega učinka cetirizin preprečuje razvoj in olajša potek alergijskih reakcij: v odmerku 10 mg 1 ali 2-krat na dan zavira pozno fazo agregacije eozinofilcev v koži in konjunktivo bolnikov z alergijskimi reakcijami.

Klinična učinkovitost in varnost

Študije pri zdravih prostovoljcih so pokazale, da cetirizin, če ga jemljemo v odmerkih 5 ali 10 mg, znatno zavira reakcijo v obliki izpuščaja in rdečice na vnos histamina v kožo v visokih koncentracijah, vendar korelacija z učinkovitostjo ni dokazana. V 6-tedenski s placebom kontrolirani študiji, ki je vključevala 186 bolnikov z alergijskim rinitisom in s tem povezano pljučno in zmerno bronhialno astmo, je bilo dokazano, da cetirizin 10 mg enkrat na dan zmanjša simptome rinitisa in ne vpliva na pljučno funkcijo.

Rezultati te študije potrjujejo varnost cetirizina pri bolnikih z alergijami in bronhialno astmo blagega in zmernega poteka.

S placebom kontrolirana študija je pokazala, da jemanje cetirizina v odmerku 60 mg / dan za 7 dni ni povzročilo klinično pomembnega podaljšanja intervala QT.Uporaba cetirizina v priporočenem odmerku je pokazala izboljšanje kakovosti življenja bolnikov s celoletnim in sezonskim alergijskim rinitisom.

Otroci V 35-dnevni študiji, ki je vključevala 5–12-letne bolnike, ni bilo znakov imunosti na antihistaminični učinek cetirizina. Normalna reakcija kože na histamin je bila ponovno vzpostavljena v 3 dneh po prekinitvi zdravljenja po večkratni uporabi.

V sedemdnevni s placebom nadzorovani študiji cetirizina v zdravilni obliki je sirup, v katerem je sodelovalo 42 bolnikov, starih od 6 do 11 mesecev, dokazal varnost njegove uporabe. Cetirizin so dajali v odmerku 0,25 mg / kg 2-krat na dan, kar približno ustreza 4,5 mg na dan (razpon odmerkov je bil od 3,4 do 6,2 mg na dan).

Uporaba pri otrocih od 6 do 12 mesecev je možna le na recept in pod strogim zdravniškim nadzorom.

Farmakokinetični parametri cetirizina, kadar se jemlje v odmerkih od 5 do 60 mg, se linearno razlikujejo.

T_maks v krvni plazmi (1 ± 0,5) h in C_maks - 300 ng / ml.

Farmakokinetični parametri, kot je C_maks v krvi in ​​AUC so homogeni. Obrok ne vpliva na popolno absorpcijo cetirizina, čeprav se njegova hitrost zmanjša. Biološka uporabnost različnih odmerkov cetirizina je primerljiva.

Cetirizin je (93 ± 0,3)% vezan na plazemske beljakovine. V_d znaša 0,5 l / kg. Cetirizin ne vpliva na vezavo varfarina na beljakovine.

Cetirizin ni podvržen obsežnemu primarnemu metabolizmu.

T_1/2 približno 10 ur.

Pri prejemanju cetirizina v dnevnem odmerku 10 mg 10 dni, kumulacije niso opazili.

Približno 2/3 odmerka se izloči z urinom v nespremenjeni obliki.

Posebne skupine bolnikov

Starejši Pri 16 starejših osebah z enkratnim odmerkom cetirizina v odmerku 10 mg T_1/2 je bila za 50% višja, očistek pa je bil za 40% manjši kot pri starejših osebah.

Zmanjšan očistek cetirizina pri starejših bolnikih je verjetno povezan z zmanjšanjem ledvične funkcije pri tej skupini bolnikov.

Okvara ledvic. Pri bolnikih z blago resnostjo ledvične odpovedi (kreatinin Cl> 40 ml / min) so farmakokinetični parametri podobni tistim pri zdravih prostovoljcih z normalnim delovanjem ledvic.

Bolniki z zmerno odpovedjo ledvic in bolniki na hemodializi (Cl kreatinin 10 ml / min zahtevajo korekcijo odmernega režima); starejših bolnikih (s starostnim zmanjšanjem glomerularne filtracije); epilepsijo in bolnike s povečano konvulzivno pripravljenostjo; bolnikih z dejavniki, ki predisponirajo zastajanje urina (glejte "Previdnostni ukrepi"); starost do 1 leta (za odmerno obliko kapljice); dojenja.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Pri analizi prospektivnih podatkov za več kot 700 primerov nosečnosti ni bilo primerov razvojnih malformacij, embrionalne in neonatalne toksičnosti z jasno vzročno povezavo z uporabo cetirizina.

Eksperimentalne študije na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov cetirizina na razvijajoči se plod, med nosečnostjo in postnatalnim razvojem.

Zadostne in strogo nadzorovane klinične študije o varnosti cetirizina med nosečnostjo niso bile izvedene, zato se med nosečnostjo ne sme uporabljati.

Kategorija delovanja na plod s strani FDA - B.

Cetirizin se izloča v materino mleko - od 25 do 90% njegove koncentracije v krvni plazmi, odvisno od časa po dajanju. V obdobju dojenja se uporablja po posvetovanju z zdravnikom, če nameravana korist za mater preseže možno tveganje za otroka.

Plodnost Razpoložljivi podatki o vplivu na plodnost pri človeku so omejeni, vendar niso ugotovili nobenega negativnega učinka na plodnost.

Neželeni učinki cetirizina

Podatki, pridobljeni v kliničnih študijah

Rezultati kliničnih študij so pokazali, da uporaba cetirizina v priporočenih odmerkih povzroči nastanek manjših neželenih učinkov na osrednji živčni sistem, vključno z zaspanostjo, utrujenostjo, omotico in glavobolom. V nekaterih primerih je bila zabeležena paradoksalna stimulacija CNS.

Čeprav je cetirizin selektivni periferni blokator H₁-receptorji in praktično brez antiholinergičnega učinka, so poročali o posameznih primerih težav pri uriniranju, motnjah nastanitve in suhih ustih.

Poročali so o nenormalni funkciji jeter, ki jo spremljajo povečane ravni jetrnih encimov in bilirubina. V večini primerov so bili neželeni učinki po prekinitvi cetirizina odpravljeni.

Seznam neželenih učinkov. Podatki so pridobljeni v okviru dvojno slepih kontroliranih kliničnih preskušanj, katerih cilj je primerjava cetirizina in placeba ali drugih antihistaminikov, ki so jih uporabljali v priporočenih odmerkih (10 mg enkrat na dan za cetirizin), pri več kot 3200 bolnikih, na podlagi katerih je mogoče opraviti zanesljivo analizo podatkov. o varnosti.

Glede na rezultate kombinirane analize so v s placebom nadzorovanih študijah z uporabo cetirizina v odmerku 10 mg (n = 3260) in placeba (n = 3061) naslednje neželene reakcije odkrili s pogostnostjo 1% ali več.

Splošne težave in motnje na mestu injiciranja: utrujenost - 1,63 in 0,95%.

Na delu živčnega sistema: vrtoglavica - 1,1 in 0,98%; glavobol - 7,42 in 8%.

Na delu prebavnega trakta: bolečine v trebuhu - 0,98 in 1,08%; suha usta - 2,09 in 0,82%; slabost - 1,07 in 1,14%.

Na strani psihe: zaspanost - 9,63 in 5%.

Na delu dihalnega sistema, organov prsnega koša in mediastinuma: faringitis - 1,29 in 1,34%.

Čeprav je bila incidenca zaspanosti v skupini, ki je prejemala cetirizin, večja kot v skupini, ki je prejemala placebo, je bila v večini primerov ta neželeni dogodek blag ali zmeren. Z objektivno oceno, opravljeno v drugih študijah, je bilo potrjeno, da uporaba cetirizina v priporočenem dnevnem odmerku pri zdravih mladih prostovoljcih ne vpliva na njihovo vsakodnevno aktivnost.

Otroci V s placebom nadzorovanih študijah pri otrocih, starih od 6 mesecev do 12 let, so bili naslednji neželeni učinki ugotovljeni s pogostnostjo 1% in več v skupinah, ki so jemale cetirizin (n = 1656) in placebo (n = 1294).

Na strani prebavil: driska - 1 in 0,6%.

Na strani psihe: zaspanost - 1,8 in 1,4%.

Na delu dihal, organov prsnega koša in mediastinuma: rinitis - 1,4 in 1,1%.

Splošne kršitve in motnje na mestu injiciranja: utrujenost - 1 in 0,3%.

Izkušnje po registraciji

Poleg neželenih dogodkov, ugotovljenih med kliničnimi študijami in opisanih zgoraj, so bili v okviru post-registracijske uporabe cetirizina opaženi naslednji neželeni učinki.

Spodaj so predstavljeni neželeni pojavi v razredih sistema organov MedDRA in pogostnosti razvoja, ki temeljijo na podatkih iz uporabe cetirizina po registraciji.

Incidenca neželenih učinkov je bila določena na naslednji način: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, ®

Cetirizin

, Filmsko obložene tablete, bele ali skoraj bele, okrogle, bikonveksne; na prerezu - jedro je belo ali skoraj belo.

Pomožne snovi: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, krospovidon, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid.

Sestava lupine: [hipromeloza, smukec, titanov dioksid, makrogol 4000] ali [suha bela filmska obloga, ki vsebuje hipromelozo, smukec, titanov dioksid, makrogol 4000].

10 kosov. - paketi obrnjenih celic (1) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (2) - kartonske škatle.
10 kosov. - paketi konturnih celic (3) - kartonske škatle.

Konkurenčni antagonist histamina, presnovek hidroksizina, blokira H₁-receptorji histamina. Preprečuje razvoj in olajšuje potek alergijskih reakcij, deluje antipruritično in anti-eksudativno. To vpliva na zgodnjo fazo alergijskih reakcij, omejuje sproščanje vnetnih mediatorjev v pozni fazi alergijske reakcije, zmanjšuje migracijo eozinofilcev, nevtrofilcev in bazofilcev. Zmanjšuje prepustnost kapilar, preprečuje nastanek edema tkiva, lajša spazme gladkih mišic.

Odpravlja kožne reakcije na vnos histamina, specifičnih alergenov in tudi hlajenje (s hladno urtikarijo).

Praktično ne deluje antiholinergično in antiserotoninsko. V terapevtskih odmerkih skoraj ne povzroča sedativnega učinka. Začetek delovanja po enkratnem odmerku 10 mg cetirizina - po 20 minutah (pri 50% bolnikov) in po 60 minutah (pri 95% bolnikov) traja več kot 24 ur, na podlagi tečajnega zdravljenja pa se ne razvije toleranca na antihistaminični učinek cetirizina. Po prenehanju zdravljenja učinek traja do 3 dni.

Hitro absorbira iz prebavil, čas, da doseže C_maks po zaužitju - 1 uro.. Hrana ne vpliva na popolnost absorpcije (AUC), vendar podaljša čas, da doseže C 1 uro._maks in zmanjša količino C_maks za 23%. Ko se ga jemlje v odmerku 10 mg 1-krat / dan za 10 dni, je koncentracija ravnovesja v plazmi 310 ng / ml in se pojavi 0,5–1,5 ur po dajanju. Komunikacija z beljakovinami plazme - 93% in se ne spremeni, če je koncentracija cetirizina v razponu 25-1000 ng / ml. Farmakokinetični parametri cetirizina se linearno spreminjajo z odmerjanjem 5-60 mg. V_d - 0,5 l / kg. Presnavlja se v majhnih količinah v jetrih z O-dealkilacijo z oblikovanjem farmakološko neaktivnega presnovka (za razliko od drugih H₁-receptorji histamina, ki se presnavljajo v jetrih s sodelovanjem sistema citokroma P450). Ni kumulirana. 2/3 zdravila se izloči nespremenjeno z ledvicami in približno 10% skozi črevo.

Sistemski očistek - 53 ml / min. T_1/2 pri odraslih - 7-10 ur, pri otrocih 6-12 let - 6 ur, pri otrocih 2-6 let - 5 ur, pri otrocih od 6 mesecev do 2 let - 3 ure._1/2 50%, sistemski očistek zmanjšan za 40% (zmanjšana funkcija ledvic).

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic (očistek kreatinina pod 40 ml / min) se očistek zdravila zmanjša in T_1/2 podaljša (na primer pri bolnikih na hemodializi se skupni očistek zmanjša za 70% in je 0,3 ml / min / kg,_1/2 podaljša se za 3-krat), kar zahteva ustrezno spremembo načina izdajanja.

Bolniki s kroničnimi boleznimi jeter (hepatocelularna, holestatska ali bilarna ciroza) imajo podaljšanje T t_1/2 za 50% in zmanjšanje skupnega očistka za 40% (popravek režima odmerjanja je potreben le ob sočasnem zmanjšanju hitrosti glomerulne filtracije). Prodre v materino mleko.

- sezonski in trajni alergijski rinitis in konjunktivitis (srbenje, kihanje, rinoreja, solzenje, konjunktivna hiperemija);

- urtikarija (vključno s kronično idiopatsko urtikarijo);

- seneni nahod (polinoza);

- angioedem (angioedem);

- srbeča alergijska dermatoza.

- zmanjšano delovanje ledvic (očistek kreatinina 30-49 ml / min);

- kronično odpoved ledvic;

- starost otrok do 6 let;

- preobčutljivost za cetirizin, druge sestavine zdravila, hidroksizin.

S skrbnostjo: starejša starost (možno je zmanjšanje glomerularne filtracije).

Inside, ne glede na obrok, ne žvečenje in pitje veliko tekočine, po možnosti zvečer.

Odrasli in otroci, starejši od 6 let (s telesno težo več kot 30 kg) - 1 zavihek. 1 čas / dan

Zdravilo se običajno dobro prenaša. Neželeni učinki so redki in imajo prehodno naravo.

Na strani prebavnega sistema: suha usta, dispepsija.

Bolezni živčevja: omotica, glavobol, zaspanost, utrujenost, vznemirjenost, migrena.

Alergijske reakcije: angioedem, kožni izpuščaji, srbenje, urtikarija.

Simptomi (pri jemanju enkratnega odmerka 50 mg): suha usta, zaspanost, zastajanje urina, zaprtje, tesnoba, razdražljivost.

Zdravljenje: izpiranje želodca, simptomatsko zdravljenje. Specifičnega antidota ni. Hemodializa je neučinkovita.

Kombinirana uporaba s teofilinom (400 mg / dan) povzroči zmanjšanje celotnega očistka cetirizina (kinetika teofilina se ne spremeni).

Mielotoksična zdravila povečajo hematoksičnost zdravila.

Klinično pomembnih interakcij z drugimi zdravili (psevdoefedrin, cimetidin, ketokonazol, eritromicin, azitromicin, diazepam, glipizid) niso odkrili.

Ni priporočljivo za hkratno uporabo z alkoholom in zdravili, ki zavirajo centralni živčni sistem.

Vpliv na sposobnost vožnje motornih transportnih in kontrolnih mehanizmov: t

V obdobju zdravljenja se je treba vzdržati potencialno nevarnih dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrost psihomotornih reakcij. Če presežete odmerek 10 mg / dan, se lahko poslabša sposobnost hitrih reakcij.

Uporaba zdravila med nosečnostjo ni priporočljiva. Ker Cetirizin prehaja v materino mleko, ni pa predpisan med dojenjem.

Otroci, starejši od 6 let (z maso več kot 30 kg) - 1 zavihek. 1 čas / dan

Kontraindicirana pri otrocih, mlajših od 6 let.

- zmanjšano delovanje ledvic (očistek kreatinina 30-49 ml / min);

- kronično odpoved ledvic.

Zdravilo shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C.

Hranite izven dosega otrok.

Rok uporabnosti - 2 leti.

Ne uporabljajte po izteku roka uporabnosti.